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B cells " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132300
β-catenin
Cancer
ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-132300A
β-catenin
Cancer
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-143471
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-117422
11-Oxo-prosta-5Z,12E,14Z-trien-1-oic acid
PPAR
Cancer
9,10-二氢-15-脱氧-δ12,14-前列腺素J2
CAY10410 (11-Oxo-prosta-5Z) 是一种 15d-PGJ2 类似物,是一种有效的 PPARγ 激动剂。CAY10410 能够在不杀死 B 淋巴细胞的情况下激活人 B 细胞中的 PPARγ。
HY-130220
Others
Inflammation/Immunology
(±)5-HETE lactone 是 5-HETE 内酯的外消旋体。5-HETE lactone 是花生四烯酸经过一系列酶促反应生成的代谢产物,也是氧磷酶-1 (PON1) 的底物。5-HETE lactone 可以用于 B 细胞活化的研究。
HY-P99024
RO7082859
CD20
Cancer
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,B 细胞上的CD20 为二价,T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后,可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
HY-125376
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-3 (Compound 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 9 nM)。PI3Kδ-IN-3 抑制 B 细胞功能。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性。
HY-128403
HY-123531
HY-146081
CD22
Cancer
CD22 ligand-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 CD22 配体,对 hCD22 和 MAG 的 KD 值分别为 0.335、30.7 µM。CD22 ligand-1 具有研究 B 细胞相关疾病的潜力。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-P99338
CTL019
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
Tisagenlecleucel (CTL019) 是一种自体抗 CD19 嵌合抗原受体 (CAR) T 细胞疗法。Tisagenlecleucel 靶向并消除表达 CD19 的 B 细胞。Tisagenlecleucel 可用于难治性侵袭性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-113262
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-113512
Others
Inflammation/Immunology
17-HDHA 是 DHA 衍生的特异性促炎症消退介质 (SPM)。17-HDHA 增强抗体介导的针对流感病毒的免疫反应。17-HDHA 增强 B 细胞向 CD27+ CD38+ 抗体分泌细胞表型的分化,从而大大增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。
HY-143869
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 1)。
HY-143870
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 38)。
HY-B0078B
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-18164
HY-150749
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-W017227
HY-P4046
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-155864
HY-P9961
CD20
Cancer
Ofatumumab 是一种全人类抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-P99313
Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody
Apoptosis
Inflammation/Immunology
奎利珠单抗
Quilizumab (Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody) 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体。Quilizumab 靶向膜表达的 IgE 的 M1-prime 片段,导致 IgE 转换和记忆 B 细胞耗尽。Quilizumab 具有哮喘研究的潜力。
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-148411
LJP 394 free base
Others
Inflammation/Immunology
Abetimus (LJP 394 free base) 是一种免疫抑制剂,由四个双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸组成。Abetimus 能够交联 B 细胞表面的抗 dsDNA 抗体,并降低抗 dsDNA 抗体水平。Abetimus 具有研究系统性红斑狼疮的潜力。
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-111360
γ-secretase
Inflammation/Immunology
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a ) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase ; IC50 =6.1 μM) 和 SPP (IC50 =3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂,对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50 =0.41 μM。
HY-B0286
HY-P99033
BTCT-4465A
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-N10304
Apoptosis
Cancer
Isodispar B 是一种抗癌剂,抑制鼻咽癌和乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isodispar B 对广泛的癌细胞系具有细胞毒性。
HY-120911
Phospholipase
Cancer
Palmostatin B 是一种酰基蛋白硫酯酶 1 和 2 (APT-1 , APT-2 ) 抑制剂。Palmostatin B 降低 NRAS 突变黑色素瘤细胞系的细胞活力。Palmostatin B 抑制细胞 Ras 去棕榈酰化。
HY-N6037
Apoptosis
Cancer
栀子黄素B
Gardenin B 是从 Gardenia jasminoides 中分离出的一种黄酮类化合物。Gardenin B 能诱导人白血病细胞死亡,诱导的凋亡发生与多个 caspases 相关。
HY-161403
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性,并抑制细胞迁移和侵袭。
HY-N10265
HY-N6734
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂。
HY-N3062
3,5,7-Trihydroxyflavanone
Apoptosis
Others
Pinobanksin 对 B 细胞淋巴瘤细胞系有凋亡诱导作用。
HY-N2132
Flavokavain B
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-113042
HY-118331
PD 124895; CL-1957E
Antibiotic
Infection
Cancer
Kazusamycin B 是一种抗生素,可以从 Streptomyces sp. No. 81-484 的发酵液中分离出来。Kazusamycin B 抑制细胞生长并使细胞周期停滞在 G1 期。Kazusamycin B 可用于癌症研究。
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-P99042
ADC Antibody
Cancer
Polatuzumab 是一种带有化疗活性分子的单克隆抗体。Polatuzumab 靶向 CD79b ,CD79b 存在于 B 细胞表面。Polatuzumab 粘附在 CD79b 蛋白上并将化疗活性分子输送到细胞中。然后活性分子杀死细胞。Polatuzumab 可用于合成 Polatuzumab Vedotin。Polatuzumab Vedotin 是CD79b的抗体活性分子偶联物 (ADC)。
HY-160698
MALT1
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-155061
HY-33299
BTCA
Others
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂;而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂,但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB,通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫治疗 (LCBM)。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-16928
Phomin
Arp2/3 Complex
Cancer
细胞松弛素B
Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。Cytochalasin B 抑制细胞迁移。
HY-N9339
(+)-Norglaucine
Others
Cancer
Norglaucine ((+)-Norglaucine) 是一种细胞毒生物碱,对 B16-F10、HepG2、K562 和 HL-60 细胞具有细胞毒性。
HY-156769
HY-15039
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-141432
Cbl-b-IN-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b ) 抑制剂, IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶,负调控 T 细胞活化。
HY-N0800
(-)-Protosappanin B
Apoptosis
Cancer
原苏木素 B
Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
HY-153737
Liposome
Others
113-N16B 是一种可电离的阳离子脂质,可用于合成脂质纳米颗粒。113-N16B 可将 mRNA 递送到肺内皮细胞。
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-B0902A
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-N7486
Others
Cancer
Chamaejasmenin B 可以从 Stellera chamaejasme L 中提取得到。Chamaejasmenin B 抑制癌细胞迁移和侵袭。Chamaejasmenin B 抑制肿瘤转移。Chamaejasmenin B 可用于癌症的研究,如乳腺癌。
HY-120786
6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。MPT0B014 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。MPT0B014 可用于癌症研究。
HY-N0416
HY-122590
Gli
Cancer
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
HY-N11439
HY-N6690
HY-121282
Pecazine
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪
Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-121282A
Pecazine hydrochloride
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪盐酸盐
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-135827
MSC2360844; IOA-244
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844; IOA-244) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-135827A
MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844) hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-P99821
HY-D2254
HY-N2303
HY-P99408
HY-163090
HY-B0490
HY-120255
17(R)-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDoHE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-133223
Others
Cancer
Hispidanin B 是一种天然产物,可从 Isodon hispida 的根茎中提取。Hispidanin B 对癌细胞具有细胞毒活性。
HY-N3093
(+)-Periglaucine B
HBV
Infection
Periglaucine B ((+)-Periglaucine B) 是一种生物碱和 HBsAg 抑制剂。Periglaucine B 能够从 Pericampylus glaucus 中分离得到。Periglaucine B 抑制 Hep G2.2.15 细胞中乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌,IC50 值为 0.47 mM。
HY-N8198
HY-136268
HY-16399
Apoptosis
SF3B1
Cancer
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
HY-156735
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN-2 (compound 1) 是一种有效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-2 具有细胞实验活性。
HY-100683
Phosphatase
Cancer
A12B4C3 是一种人多核苷酸激酶/磷酸酶 (hPNKP) 抑制剂,IC50 为 0.06 μM。A12B4C3 对癌细胞具有抗增殖活性。A12B4C3 还能增加某些癌细胞的辐射敏感性。
HY-133739
RAR/RXR
Cancer
NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
HY-135474
HY-16637S
HY-148692
STAT
Cancer
OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
HY-139696
Aldose Reductase
Cancer
AKR1B10-IN-1 是一种有效的 AKR1B10 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。AKR1B10-IN-1 抑制顺铂 (Cisplatin) 耐药的肺癌细胞的增殖和转移。
HY-150229
Liposome
Cancer
306-N16B 是一种脂质,可实现 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的系统性协同递送。306-N16B 可将 mRNA 转运至肺内皮细胞。306-N16B 可用于基因组编辑疗法的研究。
HY-D1748
HY-156736
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN-3 (compound 2) 是一种有效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-3 不具有细胞实验活性。
HY-N1120
HY-B0221S
HY-N7229
HY-129584
HY-149086
HY-149614
Endogenous Metabolite
Fungal
Infection
Laccase-IN-1 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 laccase 抑制剂,IC50 为 11.3 μM。Laccase-IN-1对苹果 B. dothidea 有保护和治疗作用。Laccase-IN-1 增强 B. dothidea 细胞膜通透性,破坏菌丝表面形态和细胞超微结构,降低麦角甾醇和胞外多糖含量。
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-15405
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-111053
Others
Cancer
P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs ) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂,会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-N10541
Others
Cancer
Aplyronine B 是一种活性化合物。 Aplyronine B 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine B 可用于癌症研究。
HY-N1171
Taxinin B
Microtubule/Tubulin
Cancer
Taxinine B 是一种紫杉烷,可以从日本红豆杉 Taxus Cuspid 中分离出来。Taxinine B 抑制 CaCl2 诱导的微管 解聚。Taxinine B 可用于克服肿瘤细胞的多药耐药性。
HY-B2054S
Apoptosis
Others
虫酰肼-d9
Tebufenozide-d9 是 Tebufenozide 的氘代物。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2902
Others
Cancer
Artocarpin 是一种类异戊二烯取代的黄酮类化合物,可以从 Artocarpus heterophyllus 的木材中分离出来。Artocarpin 可抑制 B16 黑色素瘤细胞中黑色素的生物合成,而不抑制酪氨酸酶。类异戊二烯取代部分的存在增强了 B16 黑色素瘤细胞中黑色素生成的抑制活性。
HY-112661
HY-122829
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) PROTAC 。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告,IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
HY-162268
MALT1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-125729
HY-16942
HY-N7761
Tetrahydro tanshinone I
Others
Cancer
Trijuganone B (Tetrahydro tanshinone I) 可以从 Salvia miltiorrhiza f. alba 的根中提取。Trijuganone B 可抑制白血病细胞增殖。
HY-N12431
Others
Cancer
Machilin A 是一种木酚素,可从润楠树皮甲醇提取物中分离得到。Machilin A 可抑制 B-16 小鼠黑色素瘤细胞中的黑色素生物合成,IC50 为 39.9 μM。
HY-161127
c-Myc
Cancer
NT-B2R 是一种有效的 MYC 抑制剂。NT-B2R 可抑制 MYC 转录活性和细胞增殖。
HY-125603
Others
Neurological Disease
Termitomycamide B (化合物 2) 是一种神经保护剂,可从 Termitomyces titanicus 中获得。Termitomycamide B 能有效抑制内质网应激依赖性细胞死亡。Termitomycamide B 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-147734
Others
Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-122502
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物,通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶 抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性,敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂,在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2,HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50 s 在 0.06-0.37 μM 之间。
HY-144340
HY-106064A
HY-130369
Bacterial
Necroptosis
HSV
Infection
Cancer
NSC10010 hydrochloride 通过激活 NF-kB 和 c-Myc 介导的信号通路抑制伽玛疱疹病毒相关的 B 淋巴瘤生长。NSC10010 hydrochloride 可诱导受伽马疱疹病毒感染的 B 细胞坏死性细胞死亡。NSC10010 hydrochloride 也是 Mtb ClpC1 ATPase 的抑制剂。
HY-N12534
Apoptosis
Cancer
Monaspin B 是紫红曲霉 (Monascus purpureus ) 和米曲霉 (Aspergillus oryzae ) 共培养产生的一种天然产物。Monaspin B 通过诱导 HL-60 细胞凋亡发挥抗增殖活性,IC50 为 160 nM。Monaspin B 有抗肿瘤活性。
HY-163194
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-16 (compound 31) 是口服有效的环指 E3 连接酶 Cbl-b 抑制剂,IC50 为 30 nM。 Cbl-b-IN-16 可以促进人 T 细胞中 IL-2 的产生,EC50 为 230 nM。Cbl-b-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-N4219
HY-N7693
Others
Others
猪苓酮B
Polyporusterone B 是一种从 Polyporus umbellatus Fries 中分离出来的三萜羧酸。Polyporusterone B 对自由基诱导的红细胞裂解 (溶血) 具有抑制作用。
HY-N10305
Autophagy
Cancer
Clionamine B 是一种从海绵 Cliona celata 中分离出来的刺激自噬的氨基类固醇。Clionamine B 强烈刺激人乳腺癌 MCF-7 细胞的自噬。
HY-P5602
Bacterial
Infection
Mastoparan B 是一种来源于 hornet Vespa的抗菌肽。Mastoparan B 能导致红细胞的形状从正常的盘状变为锯齿状。
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
HY-129371
HY-129374
HY-N9390
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-141881
PROTACs
Apoptosis
SF3B1
Cancer
PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1 ) 的 PROTAC 。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-150745
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-N9067
Others
Cancer
Sanggenofuran B 是一种具有抗癌活性的 2-芳基苯并呋喃。Sanggenofuran B 抑制 A2780 细胞系,IC50 值为 57.1 μM。Sanggenofuran B 可从中国 Morus cathayana 的根皮中分离得到。
HY-B0221R
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT
Apoptosis
Cancer
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-115718
HY-P9952
HY-115718B
HY-153839
HY-155582
Others
Cancer
BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
HY-153839A
HY-P990046
Incagn-02385
LAG-3
Inflammation/Immunology
Tuparstobart (Incagn-02385) 是靶向 LAG-3 的 IgG1κ 抗体。LAG-3 是一种免疫检查点受体蛋白,主要表达在活化的 T 细胞、NK 细胞、B 细胞和浆细胞树突细胞。
HY-114357A
HY-146072
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.008 µM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.19 µM。
HY-146073
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种有效的IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.015 µM。IRAK4-IN-12 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.5 µM。
HY-16909
HY-131055
ADC Cytotoxin
PI3K
Apoptosis
Cancer
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145884
HY-B0143
HY-143458
FAK
PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-132253
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-142074
(+)-Inophyllum B
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B) 是一种有效的 HIV 逆转录酶 (Reverse Transcriptase ) 抑制剂,IC50 为 38 nM。Inophyllum B 在体外细胞培养中抑制 HIV-1 (IC50 =1.4 μM)。Inophyllum B 可从非洲大蜗牛 Achatina fulica 的丙酮提取物中分离得到。
HY-N8519
HY-150738
HY-116895
HY-150738C
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P99798
AMG 420; BI-836909
CD3
Cancer
Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE),靶向 BCMA 和 CD3ɛ 。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-16637S1
HY-B2054
Apoptosis
Others
虫酰肼
Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10417
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
HY-144614
HY-NP006
HY-N8304
HY-12425
HY-16637S3
HY-N6955
Others
Cancer
林泽兰内酯B
Eupalinilide B 是一种愈创木酚型倍半萜内酯,存在于 Eupatorium lindleyanum 中。Eupalinilide B 对 P-388 和 A-549 肿瘤细胞系显示出有效的细胞毒性。
HY-N3117
(+)-Paeonilactone B
Others
Neurological Disease
Paeonilactone B 是一种具有抗氧化应激神经保护作用的单萜。Paeonilactone B 具有神经保护作用,在大鼠皮质细胞在抑制 H2 O2 诱导的神经毒性。
HY-N2961
Others
Others
Broussonin B 从樟科植物 Broussonetia kanzinoki 茎中分离得到的酚类化合物。Broussonin B 抑制 3T3-L1 细胞的脂肪分化。
HY-N6939
HY-N11050
Apoptosis
Cancer
Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用,可诱导 G2/M 细胞周期停滞,介导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-N12140
GHSC-74
Apoptosis
Cancer
2'-epi-2'-O-Acetylthevetin B (GHSC-74) 是一种强心苷,可以从 Cerbera manghas L 的种子中分离出来。2'-epi-2'-O-Acetylthevetin B 抑制 HepG2 细胞的细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体膜电位丧失。
HY-123898
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
Cepharadione B (compound 22) 是从胡椒叶中分离得到的天然化合物。Cepharadione B 是一种 tyrosinase 抑制剂,其 < B >IC50 B >值为170 μM, 抑制 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞的生长。
HY-W074975
5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
Carbonic Anhydrase
Cancer
CL 5343 (5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide) 是一种人碳酸酐酶B (HCA-B ) 抑制剂。CL 5343 可作为 CA9 配体,以实现将美登素靶向递送到 SKRC52 肾癌细胞的细胞膜上。
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
HY-15473
ML120B
IKK
Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-N6780
Fungal
Infection
蛇孢假壳素B
Ophiobolin B 是一种 Helminthosporium oryzae 的二倍半萜类化合物 (sesterterpene) 的代谢产物,抑制玉米胚芽鞘的质子挤出。Ophiobolin B 抑制壳梭孢素 (FC) 促进的质子挤出,钾的摄取和细胞增大。Ophiobolins B 对不同接合菌的抗真菌 作用的 MIC 值为 25-50 μg/mL。
HY-15473A
ML120B dihydrochloride
IKK
Inflammation/Immunology
Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-N1435
HY-N0753
Others
Cancer
野马追内酯B
Eupalinolide B 是从 Eupatorium lindleyanum 分离的胚芽倍半萜。 Eupalinolide B 对 A-549,BGC-823 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-N10190
HY-N8498
Apoptosis
Cancer
GKK1032B 是一种生物碱化合物,存在于内生真菌青霉中。GKK1032B 可通过 b<>caspase 通路激活诱导人骨肉瘤 MG63 细胞凋亡。
HY-W287569
Atg4
Autophagy
Cancer
STK683963 是细胞 ATG4B 活性的强激活剂。STK683963 可以作为细胞中 ATG4B 氧化还原调节的介质。STK683963 可用于癌症研究。
HY-N0366R
PDGFR
Cancer
番泻苷 B(标准品)
Sennoside B (Standard) 是 Sennoside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennoside B 是一种蒽醌苷,在狭叶番泻 (Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-105118A
HY-135564B
Phosphatase
Cancer
(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B),IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
HY-144310
HY-153096
HY-139306
HY-149066
Bacterial
Infection
Cancer
Diaporthein B 是氧化程度最高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性,MIC 为 3.1 μg/mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50 为 1.5-3 μM。
HY-B0172AS
HY-118982
HY-N0682
HY-111396
Bacterial
Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂,靶向 FtsZ 。PC58538 显示中等抗菌活性,并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
HY-147308
Others
Cancer
PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂,对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号,可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-155577
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-151388
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151390
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-136453
HY-19779
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-157491
HY-153084
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR mRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153085
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR circRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-128607
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM,Ki 值为 0.03 nM。
HY-10126
HY-N3001
HY-146809
Galectin
Cancer
Galectin-3 是一种β半乳糖苷特异性碳水化合物识别蛋白(凝集素),有促进B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)细胞的迁移和承受药物治疗的能力。
HY-P99038
HY-P99113
HY-148281
Bcl-2 Family
Cancer
TMX-2164 是一种有效、不可逆的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂,其 IC50 值为 152 nM。TMX-2164 在细胞中表现出持续的靶向作用和抗增殖活性。
HY-135784
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-13992
B/B Homodimerizer
FKBP
Metabolic Disease
AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
HY-108431
Apoptosis
Cancer
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
HY-N1141
Others
Metabolic Disease
Torachrysone-8-O-b-D-glucoside 可从 Polygonum multiflorum 分离得到。Torachrysone-8-O-b-D-glucoside促进DPCs(真皮乳头细胞)的增殖。
HY-161075
Microtubule/Tubulin
Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 8 (MP-HJ-1b) 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。Microtubule inhibitor 8 通过铁死亡 (ferroptosis ) 触发细胞死亡。Microtubule inhibitor 8 具有抗肿瘤作用。
HY-12808
HY-D0974
HY-N0732
HY-134982
HY-153096A
JNJ-65234637 TFA
Bcl-2 Family
Cancer
OICR12694 (JNJ-65234637) TFA 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。
HY-N9351
HY-N10307
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-N4171
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-158025
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 198 (compound 18b) 是有效的抗癌剂和潜在的 WRN 蛋白抑制剂。Anticancer agent 198 对 K562 细胞和 WRN 过表达的 PC3 细胞的毒性显著。
HY-112648
STAT
Others
Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂,抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
HY-N1514
P-glycoprotein
Cancer
灵芝烯酸 B
Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-16918
SBi4211
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd =6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
HY-N3831
HY-P4042
hepatitis B peptide 4980
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment (hepatitis B peptide 4980) 是一种合成的肽类似物,特异性地结合到 Hep G2 细胞。 基于病毒中和的粘附阻断途径的概念,Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment 有望引发保护性抗体,是一种很有前途的免疫原。
HY-117359
PAI-1
Apoptosis
Cancer
UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂,其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA,导致 uPA 错误运输到核周线粒体中,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126535
HY-N0784
HY-156348
HY-15184
Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E
Autophagy
Antibiotic
Cancer
Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
HY-143882
HY-P9981
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Cancer
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化 CD20 单克隆抗体。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-160170
Necroptosis
Cancer
Necrosis inhibitor 3 (compound B3) 是一种坏死 的强效抑制剂,在 HT29 细胞中的 IC50 值为 0.29 nM。
HY-N8900
Others
Cancer
Vernolide-B 具有细胞毒性 (对于 KB、NCI-661 和 HeLa 细胞的 ED50 s 分别为 3.78、5.88、6.42 μg/mL)。Vernolide B 是倍半萜内酯,可以从 Vernonia cinerea 中分离出来。
HY-N12208
Others
Cancer
Neohelmanthicin B 是一种苯丙素,可以从 Thapsia garganica 中分离得到。Neohelmanthicin B 对 EL4、S180 和 MCF7 细胞系表现出细胞毒性,IC50 分别为 10、5 和 12 μM。
HY-10127
AZD1152
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-155225
HY-10127A
AZD1152 dihydrochloride
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-100764
Histone Demethylase
Cancer
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A ) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
HY-144617
DYRK
Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
HY-151569
HY-16918A
SBi4211 dimethanesulfonate
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种强效的,与喷他脒 (HY-B0537) 有关的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd =6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine dimethanesulfonate 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF ) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-P99656
MCDS0593A
ADC Antibody
Cancer
Iladatuzumab (MCDS0593A) 是一种人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体。Iladatuzumab 可用于合成 ADC 活性分子 Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A; HY-P99657),Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潜力。
HY-135785
HY-P99349
Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19 ) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡 ,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-N2099
HY-126741
Apoptosis
Others
印楝素
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
HY-122675
Others
Cancer
ACG416B (compound 18) 是一种有效的胆碱激酶 (ChoK ) 抑制剂,IC50 值为 0.4 μM。ACG416B 对 HT-29 人结肠癌细胞具有更高的 ChoK 抑制和抗增殖活性。
HY-153850
Others
Others
RNA Aptamer PeachⅠ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin(TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-153851
Others
Others
RNA Aptamer Peach Ⅱ (sodium) 是一种核酸适配体,对TO3-Biotin(TO3-B,红色通道,ex: 637 nm, em: 658 nm)具有非常高的亲和力,可用于可视化RNA在活细胞中的表达或定位。
HY-N12437
Others
Cancer
Marsdenoside B (compound 8) 是一种马斯地苷,能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside B 抑制肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长,IC50 s 分别为 25.6 μg/mL 和 32.4 μg/mL。
HY-162327
PROTACs
HBV
Infection
PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV ),在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
HY-N7880
HY-156437
HY-156294
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-16637S2
HY-N0366
PDGFR
Cancer
番泻苷 B
Sennoside B 是一种蒽醌苷,在狭叶番泻 (Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-142772
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
HY-N10649
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-21 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.56 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 >100 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-N12042
HY-157838
MAP4K
Cancer
HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM),可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
HY-149353
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 145 (compound 1b) 是一种依赖细菌铁摄取途径的抗菌剂。Antibacterial agent 145 破坏细胞质膜完整性,抑制细胞代谢,但对正常细胞表现出低细胞毒性作用。
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-P99255
CAT 8015; HA 22
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CD22
Cancer
Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗 CD22 免疫毒素,含有抗 CD22 Fv 和 Pseudomonas exotoxin 。CD22 是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。
HY-121872
HY-P99501
HS006
CD20
Cancer
Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体,可用于癌症,包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
HY-N12250
Others
Cancer
7-Deoxynarciclasine 可以从 Hymenocallis littoralis 中分离得到。7-Deoxynarciclasine 可以抑制癌细胞生长。
HY-116953
HY-112711
HY-W127703
Fluorescent Dye
Others
Octadecyl Rhodamine B chloride 是一种阳离子两亲物,可用于细胞膜染色。可用于多种研究,包括在有机分子组装、膜结构及蛋白质结构域中的电子能量转移。
HY-B0143A
HY-B0511A
Vitamin B7 sodium; Vitamin H sodium; D-Biotin sodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
生物素钠盐
Biotin (Vitamin B7) sodium是一种水溶性维生素 B,是人体五种羧化酶的辅酶,参与脂肪酸、异亮氨酸和缬氨酸的合成,并参与糖异生。Biotin sodium 是细胞生长、脂肪酸产生以及脂肪和氨基酸代谢的必需物质。
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜,从灵芝的子实体中分离出来,具有抗病毒和细胞毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-138961
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-108489
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 (maleate) 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 (maleate) 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 (maleate) 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153234
CD19
Liposome
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 car circRNA-LNP 是一种包含 CD19 car circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car circRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153233
CD19
Liposome
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 car mRNA-LNP 是一种包含 CD19 car mRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car mRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-150600
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-N8371
HY-P3148
HY-N0682S
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-B2054R
Apoptosis
Others
虫酰肼 (标准品)
Tebufenozide (Standard) 是 Tebufenozide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0221
HY-14844
MIV-210
HBV
Infection
Lagociclovir (FLG) 是一种核苷类似物,可抑制野生型乙型肝炎病毒 (HBV ) 在永久表达 HBV 的人肝癌细胞系中的复制。
HY-115718A
HY-155174
Akt
Cancer
Antiangiogenic agent 4 (Compound 3b) 抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt 磷酸化。Antiangiogenic agent 4 可用于癌症研究。
HY-N3643
Others
Cancer
Cryptomeridiol 可以从 Phaulopsis imbricata 中分离出来。Cryptomeridiol 在 α-MSH 刺激的 B16 黑色素瘤细胞中具有黑色素生成抑制活性。
HY-156349
Others
Others
Sec61-IN-4 (Compound 16b) 是一种 Sec61 抑制剂 (IC50 : 在 U87-MG 细胞中为 0.04 nM)。
HY-101698
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-101698B
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-B0143S4
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-B0324A
HY-100507
HY-155049
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂,靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用,可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
HY-120225
HY-144756
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 9.9 μM。
HY-144757
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 15.2 μM。
HY-144758
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 17.2 μM。
HY-15648H
Others
Cancer
GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物,无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体,常被用作阴性基团。
HY-148384A
Others
Cancer
UHMCP1 dihydrochloride 是一种有效的 UHM 结构域 剪接抑制剂,Kd 值为 79 µM。UHMCP1 dihydrochloride 可防止 SF3b155/U2AF65 相互作用。UHMCP1 dihydrochloride 影响细胞活力和 RNA 剪接。
HY-144612
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-149983
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 141 (Compound B14) 对 4 种植物病原体 Xoo 、Xac 、Psa 和 Cmm 具有抗菌活性,EC50 值为 1.28 μM。 Antibacterial agent 141 可以抑制细胞膜的形成,改变细胞的通透性。
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-163287
Fluorescent Dye
Others
QPy-TPA 是一种脂质探针,在光照射下可诱导 B16 和 HepG2 细胞中的非铁死亡和脂质动态调节。 QPy-TPA 的最大吸收波长为 400 nm,最大发射波长为 590 nm。
HY-100744
HY-N8933
Others
Others
Glucolimnanthin 是一种可以从沼沫花 (Limnanthes douglasii ) 中分离得到的植物硫代葡萄糖苷。Glucolimnanthin 可以增加 benzo[a]pyrene (B[a]P) 在培养的哺乳动物细胞中的代谢激活。
HY-B0535AS
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-N7223
YAP
Apoptosis
Cancer
Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis ),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-161456
HY-125833
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-N0682S3
HY-N0704
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157288
Others
Metabolic Disease
(R)-Phe-A110/B319 是一种半抗原,是肿瘤相关抗原的选择性结合剂。 (R)-Phe-A110/B319 对 p110α/p85α PI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。 (R)-Phe-A110/B319可用于条件嵌合抗原受体T(CAR-T)细胞激活和肿瘤靶向的研究。
HY-124295
HDAC
Akt
Apoptosis
Cancer
MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡 降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
HY-D1056
LPS
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖
Lipopolysaccharides (LPS) 脂多糖是从革兰氏阴性菌外膜的外叶中提取的内毒素,由一个抗原 O- 特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。Lipopolysaccharides 是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP)。Lipopolysaccharides 激活免疫细胞的 TLR-4 。 本产品来源于大肠杆菌 O55:B5。Lipopolysaccharides 诱导细胞迁移体的分泌。
HY-142932
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-155493
Cytochrome P450
Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-153536
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂,在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤,包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
HY-B0837
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-51424
Raf
Cancer
PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-158027
Raf
VEGFR
FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-113445
COX
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Thromboxane B3 是环氧化酶(COX)代谢途径下花生四烯酸(Arachidonic Acid, AA)衍生的前列腺素类似物。Thromboxane B3 由血小板和血管内皮细胞中的花生四烯酸(Arachidonic Acid, AA)经环氧化酶(Cyclooxygenase, COX)和血栓素合成酶(Thromboxane Synthase, TXS)催化生成。据报道,人类血小板在摄入二十碳五烯酸 (C20: 5ω3) 后形成 Thromboxane B3。
HY-158278
Bacterial
Cancer
黄曲霉毒素B1牛血清白蛋白偶联物
Aflatoxin B1/BSA 是 Aflatoxin B1 (HY-N6615) 与 BSA 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158281
HY-116999
HBV
Infection
IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent ),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd =2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
HY-145052
HBV
Infection
HBV-IN-9 (example 20) 是一种有效的 HBsAg (HBV 表面抗原) 抑制剂(IC50 =10 nM) 和 HBV DNA 复制抑制剂 (IC50 =0.15 nM)。详细信息请参考专利 WO2018001952A1, example 20。
HY-P99670
HY-156578
DGK
HIV
Infection
Cancer
DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50 =22.491 nM; EC50 =0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染,例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
HY-15658
HY-N2438
Ras
Others
Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。
Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。
HY-N4235
HY-N7572
Parasite
Infection
Eupatoriopicrin 是一种抗锥虫试剂,IC50 为 1.2 μM (T. b. rhodesiense )。Eupatoriopicrin 对 L6 细胞具有细胞毒性,IC50 为 1.6 μM。
HY-158018
EGFR
Cancer
EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是 EGFR-TK 抑制剂,IC50 值为 0.16 μM。EGFR-TK-IN-2 抑制细胞增殖。
HY-N12737
HY-15701B
(Z)-Leukadherin-1 choline
Complement System
Cancer
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-136121
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
HY-119402
BCL6-IN-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 µM。
HY-136123
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
HY-147741
HY-W573700
Others
Others
Methyl everninate 是氘氯仿的主要成分。Methyl everninate rhodomollosides A 或 B 是 Methyl everninate 的衍生物,对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性。两者均对脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞模型具有抑制作用。
HY-P99621
NPC-21; EV2038
CMV
Infection
Fiztasovimab (NPC-21; EV2038) 是一种全人 IgG1λ 单克隆抗体,具有抗人巨细胞病毒 (hCMV ) 活性。Fiztasovimab 通过结合 hCMV 包膜上糖蛋白 B 的抗原结构域 1 发挥中和活性。Fiztasovimab 还抑制 hCMV 的细胞间传播。
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-116761
Histone Demethylase
Cancer
GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,IC50 为 26 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
HY-148870
ADC Cytotoxin
Cancer
Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ,能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂,与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162386
Others
Cancer
UM4118 是一种铜离子载体,能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式,即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性,可以用于 AML 的研究。
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-111767
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1 ,A2A 和 A3 受体。
HY-156092
BCRP
Apoptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
HY-120914
GO-Y015
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激,然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍,最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-107781
HY-121095
HY-P9963
Anatumomab
CD19
Cancer
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,可特异性靶向 B 细胞上的 CD19 抗原。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-144748
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 17 (Compound 3b) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 12.38 µM。Tubulin inhibitor 17 具有抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3938
HY-N7587
HY-W471938
Others
Cancer
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖,IC50 s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
HY-129226
SHMT
Endocrinology
Cancer
SHMT-IN-2 是一种特异性人SHMT1/2 抑制剂,对 SHMT1 和 SHMT2 的 IC50 值分别为 13 nM 和 66 nM。SHMT-IN-2 可以抑制许多人类癌细胞的生长,对 B 细胞淋巴瘤有敏感性。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-161351
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12291
HMSL 10017-101-1
Raf
Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf 抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50 值为0.09 μM。
HY-N1535
HY-120574
HY-149013
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50 为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50 值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
HY-N3489
Others
Neurological Disease
Isodihydrofutoquinol B (化合物 9) 是一种活性化合物,能够从风藤胡椒 (Piper kadsura (Choisy) Ohwi) 的茎中分离得到。Isodihydrofutoquinol B 的其他相似化合物对 Aβ25-35 诱导的 PC12 细胞损伤具有神经保护作用,EC50 为 3.06-29.3μM。
HY-N0682S2
Pyridoxol-d5 hydrochloride; Vitamin B6-d5 hydrochloride
Keap1-Nrf2
Endogenous Metabolite
吡哆醇盐酸盐-d5
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-N2629
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-110134
HY-W747565
HY-137499
Liposome
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
NT1-O12B 是一种内源性化学物质,也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid),是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中,可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运,而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-12709A
HY-P99666
IFNAR
Infection
Albinterferon alfa-2b 是 I 型干扰素,可激活新基因,对靶细胞产生有效抗病毒和抗增殖活性。Albinterferon alfa-2b 的信号传导需要 Stat1 和 Stat2 的受体依赖性激活,形成异源二聚化 STAT。STAT 复合物与 DNA 结合蛋白 IRF-9 (p48) 结合并形成 ISGF-3 (IFN 刺激基因因子 3)。随后由 ISGF-3 进一步激活驱动基因,实现抗病毒功能。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-13753
HY-N7119
Others
Inflammation/Immunology
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport ) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
HY-15701A
ADH-503 free base
Complement System
Cancer
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-154860
PROTACs
Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM,KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK,DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长,并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-129188
HY-N10274
HY-P3239
HY-153841
HY-W242821
HY-153841A
HY-N12601
Apoptosis
Cancer
Diselaginellin B (化合物 2) 是从 Selaginella Pulvinata 中分离出的天然产物,对人肝癌细胞具有抗增殖,诱导凋亡 (apoptosis ) 和抗转移活性。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-N0373
Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β ; Aβ42 ) 自聚集作用 (IC50 =2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-117383
ML414
Virus Protease
Cancer
NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST ) 抑制剂,直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂,可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。
HY-N0623
Tryptophan; Tryptophane
Others
Metabolic Disease
Cancer
L-色氨酸
L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-156431
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 61 (Compound 5b) 是一种强效抗炎剂。Anti-inflammatory agent 61 降低 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞中 TNF-α 的表达。Anti-inflammatory agent 61 可减轻 APAP 诱导的 HepG2 细胞炎症。
HY-122054
Others
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-122054A
Others
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-148384
Others
Cancer
UHMCP1 是 U2AF 同源基序 (UHM) 的化学探针,Kd 为 79 μM。UHMCP1 抑制 SF3b155/U2AF65 的相互作用,影响 RNA 剪接和细胞活力。UHMCP1 具有潜在的抗癌特性。
HY-149950
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 106 (化合物 10ic) 是一种抗癌剂,可诱导 B16-F10 黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 106 还能有效抑制肺转移性黑色素瘤小鼠模型中的转移性结节。Anticancer agent 106 可用于癌症,尤其是肺转移性黑色素瘤的研究。
HY-155574
IRAK
Apoptosis
Cancer
IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长,促进细胞凋亡 (apoptosis )。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-101297
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B ) 抑制剂。
HY-12459
HY-136295
HY-136640
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂,IC50 IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-162341
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 15 (compound 4b) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase I inhibitor 15 抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.34 μM。
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-147091
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
HY-P99731
hLL1; MEDI-115
CD74
Cancer
Milatuzumab (hLL1; MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体。CD74 是一种完整的膜蛋白,与促进 B 细胞生长和存活有关。Milatuzumab 导致自由基氧的产生和线粒体膜电位的丧失。 Milatuzumaba 还降低 CD20/CD74 聚集体和细胞粘附,从而导致细胞死亡。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-W013274
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-P9960
Ocrevus
CD20
Inflammation/Immunology
奥美珠单抗
奥美珠单抗是一种抗 CD20 的抗体,可耗尽循环中的未成熟和成熟 B 细胞,但保留 CD20 阴性浆细胞。奥美珠单抗的效应机制是补体依赖细胞毒性和抗体依赖细胞毒性。奥美珠单抗是首个用于继发性进行性多发性硬化症 (primary progressive multiple sclerosis, PPMS) 的单克隆抗体。
HY-119001
Others
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物,具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感,并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-160142
Btk
Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体,使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性,并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
HY-114641A
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4 ) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。
BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
HY-114367
Delphinidin 3-O-rutinoside chloride
Apoptosis
Cancer
飞燕草素鼠李葡糖苷
Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是在Solanum melongena 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 2.3 μM。
HY-130253
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂,IC50 为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-N7501
HY-109029
INCB040093
PI3K
Cancer
Dezapelisib (NCB040093) 是一种有效的磷脂酰肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 抑制剂。Dezapelisib 是一种很有前景的研究策略,可用于研究特定的 R/R B 细胞淋巴瘤。
HY-P99181
HY-148466
HY-116822
HY-125762
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
HY-106618
RA 233
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mopidamol (RA 233) 是 Dipyridamole (HY-B0312) 的衍生物,是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 抑制剂。 RA-233 可用于非小细胞肺癌 (N-SCLC) 研究。
HY-122882
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
HY-148980
HY-148980A
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Polyinosinic acid sodium 是 Polyinosinic acid (HY-148980) 的 sodium 形式。Polyinosinic acid 是一种单链均聚核酸,Toll 样受体 3 (Toll-like Receptor 3 ,TLR3 ) 配体。Polyinosinic acid 通过 TLR3 和 TRIF 增强细胞的免疫反应。Polyinosinic acid 在免疫调节中有潜在应用。
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-114664
HSP
Infection
Cancer
KNK423 是一种特异性热休克蛋白 (HSP ) 合成抑制剂。KNK423 可通过阻断 HSP70 来提高 Amphotericin B 抑制抗性 Aspergillus terreus 的效率。KNK423 可用于癌症和细菌感染的研究。
HY-156081
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
HY-D0554
Fluorescent Dye
Others
Sumitone fast red b 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D1198
Acid Red 91
Fluorescent Dye
Others
曙红B
Eosin B (Acid Red 91) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0095
Fluorescent Dye
Others
B261 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0139
Fluorescent Dye
Others
Octadecyl Rhodamine B (perchlorate) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0962
Fluorescent Dye
Others
Azure B eosinate 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-138098
Others
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-B0837R
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-B0563BS
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗哌卡因-d7
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-163038
SMX-NO hydrate
Others
Inflammation/Immunology
Sulfamethoxazole-NO (SMX-NO) hydrate 是磺胺甲恶唑 (HY-B0322) 的活性代谢物。Sulfamethoxazole-NO (SMX-NO) hydrate 作为一种典型的半抗原 (hapten ),能够共价修饰 MHC-肽复合物,可以刺激半抗原反应性 T 细胞。
HY-160169
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-118829
Others
Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50 =12.8-67.5 μM)。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases ),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora Kinases-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kinases-IN-2 可用于癌症研究。
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-114732
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性,其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-P5580
Bacterial
Infection
Cancer
Dermaseptin-B3 抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长 (对 S. aureus , P. aeruginosa , P. aeruginosa , E. (ATCC 25922) , E. (54127) 的 MIC 分别为 1.3、2.3、5.0、2.6、2.3 μM 。Dermaseptin-B3 还抑制肿瘤细胞增殖。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-N0527
Penta-O-galloyl-β-D-glucose; 1,2,3,4,6-Pentagalloyl glucose
Parasite
RABV
Infection
1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖
Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 存在于多种植物中,具有重要的药理作用。Pentagalloylglucose 具有显着的抗狂犬病病毒 (RABV ) 活性。
HY-160245
Others
Others
QL47R 是 QL47 (HY-80003) 的近似等构类似物。QL47R 在浓度低于 10 μM 时不会抑制 BTK 的生化激酶活性,也对 B 细胞淋巴瘤细胞系不显示抗增殖活性。
HY-10468
2'-C-Methylcytidine; NM-107
HCV
Infection
2'-C-甲基胞嘧啶核苷
NM107 (2'-C-Methylcytidine) 是丙型肝炎病毒 (HCV ) NS5B 聚合酶的核苷抑制剂,其在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。
HY-N2113
Autophagy
Cancer
蓝萼乙素
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50 值约为5.86 μM。
HY-127170
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-N7944
Others
Cancer
Eucommiol 是一种天然产物,可从 Angelica sinensis 中分离得到。Eucommiol 抑制 Molt 4B 细胞的生长。Eucommiol 减少小鼠的自发活动并增加睡眠率。
HY-N12225
Others
Neurological Disease
Isoasiaticoside 是一种五环三萜皂苷,能够从积雪草 (Centella asiatica) 中分离得到。Isoasiaticoside 在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导 PC12 细胞模型中,具有潜在神经保护作用。
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-101368A
Bradykinin Receptor
mAChR
Neurological Disease
WIN 64338 hydrochloride 是一种有效和选择性的非肽竞争性缓激肽 B2 受体拮抗剂。WIN 64338 hydrochloride 抑制 [3 H]-Bradykinin 与人 IMR-90 细胞上的缓激肽 B2 受体结合,Ki 值为 64 nM。WIN 64338 hydrochloride 还可以抑制 [3 H]Quinuclidinyl benzilate 与大鼠脑毒蕈碱受体结合 (Ki =350 nM)。
HY-W272217
HY-149760
Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍),以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 具有抗癌活性。
HY-D0585
Fluorescent Dye
Others
Procion red MX 8B 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-112041
PTC596
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-151962
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-156526
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
PHD-IN-1 (compound 80) 是一种有效的 PHD2 抑制剂,IC50 值 ≤5 nM。PHD-IN-1 在 Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1 细胞和 Hep3B 细胞中 EPO Elisa 检测显示 EC50 均分别为 2.5 μM。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-162265
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路,并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡,可用于AML研究。
HY-100034
DA-3003-1
Phosphatase
Histone Methyltransferase
Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
HY-51424S
Raf
Cancer
PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-N1724
HY-P1857
Influenza Virus
Infection
CEF7, Influenza Virus NP (380-388) 是一种 HLA-B* 08 限制性流感病毒核蛋白表位。Influenza virus NP 在病毒和宿主细胞过程中起着关键的衔接分子的作用。
HY-136307S
Parasite
Infection
Tizoxanide-d4 glucuronide 是氘标记的 Tizoxanide glucuronide。Tizoxanide glucuronide 是硝唑奈德 (HY-B0217) 的代谢物 (metabolite ),具有细胞穿透性,可抑制寄生虫 (parasite ) C. parvum 的无性和有性发育阶段。
HY-144232
Others
Cancer
Anticancer agent 28 在体内H22同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在K562细胞中的效力是Oridonin的50倍,其IC50 值为 0.09 μM。
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-146183
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-9 (compound 1) 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 蛋白 (BCL6 ) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。BCL6-IN-9 可用于癌症研究。
HY-B0430B
(±)-Pantothenate; (±)-Vitamin B5
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
(±)-Pantothenic acid ((±)-Pantothenate) 是一种 B 族维生素,是哺乳动物细胞中辅酶 A (CoA) 生物合成所需的必需维生素。Pantothenic acid 对丙戊酸 (VPA) 诱导的 CD-1 小鼠神经管缺陷 (NTD) 有保护作用。
HY-150594
IRAK
NF-κB
Cancer
IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
HY-N12429
Others
Inflammation/Immunology
Marstenacisside F1 (compound 1) 是一种具有抗炎活性的聚氧孕烷苷,可从通关藤 (Marsdenia tenacissima) 中分离得到。Marstenacisside F1 抑制脂多糖诱导的 RAW 264.7 细胞中一氧化氮 (NO) 的产生,是 Tenacigenin B 的衍生物。
HY-160169A
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-115489
Ras
Cancer
GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 s =2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。
HY-B0511
HY-142161
MAGL
Cancer
ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
HY-134377
ASP0367; MA-0211
PPAR
Metabolic Disease
Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1,compound 2b)。
HY-134046
HY-P99563
HY-P99453
ADC Antibody
Cancer
阿妥昔珠单抗
Azintuxizumab 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 SLAMF7/CRACC/CD319 的 IgG1 特异性单克隆抗体。Azintuxizumab 具有用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 研究的潜力。
HY-N3200
Tyrosinase
Cancer
Neorauflavane 是一种来源于Campylotropis hirtella 的高效酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,作用于酪氨酸酶单酚醇酶活性的 IC50 值为 30 nM,作用于二酚酶的 IC50 值为 500 nM。Neorauflavane 可以有效降低 B16 黑色素瘤细胞的黑色素含量。
HY-W540188A
Ketomalonic acid calcium trihydrate; Mesoxalic acid calcium trihydrate; Oxomalonic acid calcium trihydrate
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
Calcium mesoxalate trihydrate (Ketomalonic acid; Mesoxalic acid; Oxomalonic acid) 可促进 B 细胞增殖,具有潜在抗糖尿病活性。Calcium mesoxalate trihydrate 的衍生物还有抑制 HIC-1 逆转录酶转位的效果。
HY-121138
ARDP0006; DHDNE
Flavivirus
Dengue virus
Virus Protease
Infection
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶活性和病毒抑制能力,IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时,1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下,抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-115980
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 39 (compound B12) 是济源冬凌草素 A (JOA) 的荧光衍生物,可诱导线粒体膜电位 (MMP) 的崩溃,从而诱导细胞凋亡。Anticancer agent 39 抑制细胞克隆和迁移。Anticancer agent 39 具有抗 HGC-27 细胞增殖活性 IC50 值为 0.39 μM。
HY-146189
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50 值为3.24 μM。
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-109585
HY-113134
HY-N0682S1
HY-144796
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147933
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 具有较强的抗锥虫体活性,IC50 为 0.79 μM,对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC50 =80.95 μM)。
HY-120231
MALT1
Cancer
Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
HY-163286
HY-161320
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-105 (Compound 5b) 是一种 EGFR2 抑制剂 IC50 值为 0.68 μM。EGFR-IN-105具有抗癌活性并且可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),用于胰腺癌的研究。
HY-116392F
Others
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合成酶抑制剂,可抑制 B16 黑色素瘤细胞中葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 和乳糖神经酰胺 (LacCer) 的水平。D-threo-PDMP hydrochloride 缺少对其他两种表面抗原对抗黑色素瘤单克隆抗体 M562 和 M622 的反应性以及主要组织相容性抗原对抗 H-2KbDb 单克隆抗体的反应性,所以对 B16黑色素瘤具有特异性。
HY-115489A
Ras
Cancer
GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 s =2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0497G
BAY2353
Antibiotic
Parasite
STAT
Cancer
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-113134S
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞周期的G2/M期。
HY-P99814
AMG-701
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
HY-157876
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
Anticancer agent 191 (Compound 2) 是一种丙磺舒 (HY-B0545) 衍生物。Anticancer agent 191 是一种针对癌症细胞的排出抑制剂,旨在抑制 P-糖蛋白 (P-gp )、乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和/或多种多药耐药蛋白 (MRPs)。Anticancer agent 191 增加长春碱在癌症细胞内的积累,用于癌症的研究。
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-132164
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Bacterial
Fungal
Ferroptosis
Infection
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-155764
COX
Cancer
COX-1/2-IN-4 是一种 COX 抑制剂,对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN-4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
HY-44432
HY-106408A
Salfaprodil; Neu2000 potassium
iGluR
Neurological Disease
Nelonemdaz (Salfaprodil) potassium 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz potassium 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-B0166G
HY-121412
HY-154987
Others
Cancer
MAPK4 inhibitor 3 (compound 23b) 是 MAPK4 的抑制剂,其 IC50 值为 1.01 μM。MAPK4 inhibitor 3 抑制癌细胞生长。MAPK4 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
HY-144271
Raf
Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂,对 cRAF、bRAFwt ,bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用,GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
HY-152208
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂,对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-119648
Bacterial
Infection
CCR-11 是一种抗菌剂。 CCR-11 可以抑制 B. subtilis 细胞的增殖,IC50 值为 1.2 μM。 CCR-11 抑制 HeLa 细胞增殖,IC50 值为 18.1 μM。 CCR-11 通过抑制 FtsZ 组装来抑制细菌胞质分裂。 CCR-11可用于FtsZ靶向抗菌药物的研究。
HY-151394
HY-151395
HY-151396
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-P1698
AB-103
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-W272217S
n-Octacosane-d58 ; NSC 5549-d58
Bacterial
Endogenous Metabolite
二十八烷-d58
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-139061
LPL Receptor
ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同,能够抑制 RhoA 的激活,而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中,Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移,减少了肿瘤结节的数量。
HY-N6773
HY-N2236
Others
Infection
续断苷 B
Dipsanoside B 是一种来自川续断 (Dipsacus asper ) 的新型四环苷类葡萄糖苷。川续断是一种在中国广泛存在的多年生植物,被用于传统中药中已有数百年,可以作为补品,作为骨质细胞的分裂促进剂,以及胚胎安全剂等。
HY-100678
HY-103061
Others
Cardiovascular Disease
Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂,IC50 为 9.14 μM,Kd 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。
HY-131246
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-126970
HBV
Infection
HBF-0259 是一种有效和选择性的乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg) 分泌抑制剂,在 HepG2.2.15 细胞中的 EC50 值为 1.5 μM。HBF-0259 对 HBV DNA 合成没有影响。
HY-142955
Others
Cancer
Dual photoCORM 1 (化合物 5) 是无金属、具有光化学活性的双 CORM。Dual photoCORM 1 表现出良好的细胞摄取和实时监测 CO 释放的能力。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-P5683
Bacterial
Infection
Maximin 45 是一种抗菌肽。Maximin 45 对 S. aureus , E. coli , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 4.7, 9.4, 75 μg/mL)。Maximin 45 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-155440
FAK
Cancer
FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶(FAK )抑制剂,IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
HY-N10113
HY-133924
RQN-18690A
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) 是一种有效的血管生成抑制剂。18-Deoxyherboxidiene 靶向 SF3b,SF3b 是一种剪接体成分,是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白 (snRNP) 的亚复合体。18-Deoxyherboxidiene 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和管形成,而没有显着的细胞毒性。18-Deoxyherboxidiene 具有用于癌症研究的潜力。
HY-150638
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂,IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis ),可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-148243
STL5-T-0057
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
IGUANA-1 free base (STL5-T-0057) 是 ALDH1 B1 的选择性抑制剂,IC50 值为 30 nM。IGUANA-1 free base 抑制 SW480 细胞生长在附着或球形条件下,IC50 值分别为 2.46 和 0.39 μM。IGUANA-1 free base 可用于癌症的研究。
HY-P3726
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2b β3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
HY-106408
Salfaprodil free base; Neu2000
iGluR
Neurological Disease
Nelonemdaz (Salfaprodil free base) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
HY-B0150S
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-145686
HY-108624
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Cancer
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 抗原的免疫球蛋白 G1 (IgG1 ) 单抗。Galiximab 的可变区域是灵长类猴,恒定区域是人类。Galiximab 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-124996
HY-P99711
RB4v1.2
CD19
Cancer
Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性,在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-P5686
Bacterial
Infection
Maximin 78 是一种抗菌肽。Maximin 78 对 C. albicans , S. aureus , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 37.5, 4.7, 37.5 μg/mL)。Maximin 78 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-120425
Others
Infection
乙虫清
Ethiprole 是一种杀虫剂。在 CYP3A4 表达细胞以及体内小鼠脑和肝脏中,比 Fipronil (HY-B0822) 更快产生代谢砜。Ethiprole 的硫化物、亚砜、砜和脱亚磺酰等衍生物,具有更优的生物活性。
HY-162346
Bacterial
Infection
KN-17 是基于 cecropin B (HY-P0092) 结构进行修饰的,能有效干扰细菌生长并诱导人骨髓基质细胞 (hBMSCs) 迁移。KN-17 在体外和体内均能显著刺激血管生成。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-P1854
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性,有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-155337
Others
Cancer
eIF4E-IN-6 (compound 4b) 是针对 eIF4E 并抑制其与 cap mRNA 结合而合成的 GMP 类似物。eIF4E-IN-6 对 Caco-2、HepG-2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 31、 27 和 21 μM。
HY-B0199
HY-N0289
HY-P0323
Arenavirus
Infection
GP(33-41) 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列,能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子,SC50 值为 344 nM。
HY-103397
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-146367
HY-147413
TQ-B3101
EGFR
Cancer
Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
HY-P99220
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-P99287
HY-119961
Dexivacaine; (S)-Mepivacaine
Others
Cardiovascular Disease
(+)-甲哌卡因
(+)-Mepivacaine 是 Mepivacaine (HY-B0517) 的外消旋异构体,具有镇痛活性和血管收缩活性。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-B1328S
HY-19839
Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate
Antibiotic
Infection
Cancer
安丝菌素 P 3'
Ansamitocin P 3' (Antibiotic C 15003P3') 是一种抗肿瘤抗生素 。Ansamitocin P 3' 能够延长患有白血病 P388、黑色素瘤 B16、白血病 L1210、肉瘤 180、艾利希癌和肥大细胞瘤 P815 的小鼠的存活时间。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glucosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-109035
SB9200; GS-9992
HCV
HBV
Infection
Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂,对耐药 HCV 变异体具有有效的抗病毒活性,在基因型 1 HCV 复制子系统的细胞中,对 HCV 1a/1b 的 EC50 分别为 2.2 和 1.0 μM。Inarigivir soproxil 是 SB 9000 的口服生物可利用前体。Inarigivir soproxil 对 RNA 病毒具有广谱抗病毒活性,包括 HCV、诺如病毒、呼吸道合胞病毒以及流感和 HBV 。
HY-15701
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-B0228S13
HY-B0228S12
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-14153S
HY-12467
TOPK
CDK
Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-135750
HY-N3239
NADPH Oxidase
HBV
Mulberrofuran G 通过抑制 NOX4 介导的 ROS 生成和内质网应激保护缺血损伤诱导的细胞死亡。Mulberrofuran G 对乙肝病毒(HBV) DNA 复制具有一定的抑制活性,其IC50 值为3.99 μM。
HY-144223
HY-B0150S2
HY-143409
Parasite
Infection
Antimalarial agent 10 (Compound 17b) 是一种氨基醇喹啉化合物。Antimalarial agent 10 是一种抗疟药,其对 Pf3D7 和 PfW2 的 IC50 值分别为 14.9 nM 和 11.0 nM,无论细胞系是什么,其选择性指数均高于 770[1] 。
HY-128034
PIN1
Cancer
PPIase-Parvulin inhibitor (compound B) 是靶向 PPIase Pin1 和 Par14 的、具有细胞渗透性的抑制剂,其 IC50 s 分别为 1.5 和 1.0 µM。PPIase-Parvulin inhibitor 具有抗癌活性,可抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长和增殖。
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-P5684
Bacterial
Infection
Maximin H39 是一种抗菌肽。Maximin H39 对 C. albicans , S. aureus , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 9.4, 9.4, 18.8 μg/mL)。Maximin H39 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-B0311S1
HY-W195509
Debrisoquine hydroiodide; Isocaramidine hydroiodide; Ro 5-3307/1 hydroiodide
SARS-CoV
Ser/Thr Protease
Infection
Debrisoquin (hydroiodide) 是 Debrisoquin (HY-B1624) 的盐酸盐形式。 Debrisoquin 是一种 TMPRSS2 抑制剂,以 TMPRSS2 依赖性方式抑制 SARS-CoV-2 进入人肺细胞系。Debrisoquin 可用于抗病毒研究。
HY-126250
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-N0854
HBV
Infection
泽泻醇 F
Alisol F 是从东方泽泻中分离得到的三萜,具有免疫抑制和抗病毒功能。Alisol F 在体外对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌具有抑制活性,其 IC50 为 0.6 μM。
HY-19921
HCV
Infection
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
HY-12422A
CDK
Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-12422
CDK
Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-N10259
Bacterial
Infection
Cancer
Norfunalenone 有弱的细胞毒性活性,在小鼠骨髓瘤 NS-1 细胞系 (ATCC TIB-18) 中,IC50 为 70 μM。Norfunalenone 对枯草杆菌也表现出弱的抗菌活性 (MIC=100 μg/mL; IC50 =265 μM)。
HY-144858
HY-E70075
GDH-TIM; GDH-TPI
Transketolase
Metabolic Disease
α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate (GDH-TIM) 是一种由甘油磷酸脱氢酶 (GDH) 和三磷酸异构酶 (TIM) 组成的酶混合物。α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate 可用于测定红细胞溶血物中的转酮醇酶 (TK) 活性,以评估维生素 B 缺乏症。
HY-N7501S
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-B0109AS
L671152-d3 hydrochloride; MK507-d3 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Isotope-Labeled Compounds
Others
盐酸多佐胺-d3
Dorzolamide-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Dorzolamide hydrochloride (HY-B0109A)。Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-A0003S
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-144999
Wee1
Cancer
LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1 。
HY-154604
HY-18935
HY-149515
Monoamine Oxidase
Cancer
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki : 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖,IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
HY-P5688
Bacterial
Infection
Maximin 68 是一种抗菌肽。Maximin 68 对 C. albicans , S. aureus , E. coli , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 18.8, 9.4, 37.5, 9.4 μg/mL)。Maximin 68 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-N8502
Fluorescent Dye
Cancer
Urdamycin A (Compound 3b) 是一种可以从弗氏链霉菌 (Streptomyces fradiae ) 中分离出得到的安古环素抗生素。Urdamycin A 是一种橙色指示剂,在 pH 7.7 时颜色变为群青蓝色。Urdamycin A 具有抗癌活性,在增殖测定和干细胞测定中 IC50 分别为 2.4 和 0.55 μg/mL。
HY-19336
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-B0228S11
Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
腺苷-15 N5
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-146403
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 98 (compound g37) 是一种有效的口服活性抗菌剂。Antibacterial agent 98 抑制 Gyrase B 的 ATP 酶活性并削弱 金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的DNA 超螺旋。Antibacterial agent 98 具有抗菌活性,并且不会诱导 MRSA (耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌 (S. aureus)) 的耐药性发展。
HY-108813
BMS 224818; LEA 29Y
Others
Inflammation/Immunology
贝拉西普
Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation ) 阻滞剂。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
HY-18643
HY-12057S
HY-N2106
HY-116767
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-139348
HY-N1833
Others
Cancer
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性,IC50 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。
HY-W129596
Virus Protease
Infection
Policresulen 是一种有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂 (IC50 为 0.48 μg/mL)。Policresulen 抑制 BHK-21 细胞中的 DENV2 复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 作为蛋白酶的竞争性抑制剂,对蛋白酶的稳定性有轻微影响。
HY-144288
Btk
Cancer
BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的,选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 抑制剂,IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50 =202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-146350
TrxR
Cancer
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
HY-143342
Wee1
Cancer
LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1 。
HY-146131
Atg7
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-3 (化合物 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN-3 可抑制自噬。ATG7-IN-3 抑制神经胶质瘤细胞系 H4 内源性 LC3B 点状体的形成。
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-151526
HY-151573
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-153879
Liposome
Infection
C12-TLRa 是一种佐剂类脂质。C12-TLRa 作为 LNP 的结构成分来增强 mRNA 递送。C12-TLRa 取代可以增加临床相关 mRNA-LNP 疫苗的抗原特异性抗体反应和 B 细胞反应。
HY-155233
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-5 (compound 10b) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂 (IC50 : 0.32 nM)。Steroid sulfatase-IN-5 抑制 T-47D 细胞增殖,IC50 为 35.7 μM。Steroid sulfatase-IN-5 可用于乳腺癌研究。
HY-161156
HY-157888
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
HY-119770
SDZ-HDL 376
Others
Cardiovascular Disease
HDL376 是一种清道夫受体 B 类 I 型 (SR-BI ) 抑制剂。HDL376 直接抑制细胞和用纯化 SR-BI 重构的脂质体中 SR-BI 介导的脂质转运 (IC50 = 0.22 μM)。HDL376可用于动脉粥样硬化性冠状动脉疾病的研究。
HY-163518
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化,具有抗癌活性。
HY-101925
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-146200
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-150217
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-155073
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭,并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM,对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-117935
Ras
Cancer
GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂,IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 =2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B,IC50 为 1 μM。
HY-101365
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-101365A
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-B0228
HY-B0150S1
HY-N6801
HY-123812
HY-10293
INCB007839; INCB7839
MMP
Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2+ 乳腺癌,胶质瘤等。
HY-N10403
4-Hydroxy-17β-estradiol
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Hydroxyestradiol (4-Hydroxy-17β-estradiol) 是 Estradiol (HY-B0141) 的内源性代谢物。4-Hydroxyestradiol 在乳腺上皮细胞中具有致癌性和诱变活性。4-Hydroxyestradiol 竞争性抑制 Estradiol 与雌激素受体的结合,其 Ki 为 0.48 nM。
HY-146244
ODN 2006; PF-3512676; CpG 7909; ODN 7909
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Agatolimod (ODN 2006) 为 B 类 ODN (寡脱氧核苷酸),是一种 TLR9 激动剂。Agatolimod 也是人类最优的 CpG 序列。Agatolimod 刺激 HD11 细胞产生 NO2 和 IL-6。Agatolimod 可用于乳腺癌研究。序列:5'-tcgtcgttttgtcgttttgtcgtt-3'。
HY-P0323A
Arenavirus
Infection
GP(33-41) TFA 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列。GP(33-41) TFA 能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子,SC50 值为 344 nM。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-N10760
HY-148789
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-155137
HY-B0434G
Ribasphere; ICN-1229
Antibiotic
RSV
HCV
Orthopoxvirus
Infection
Ribavirin (GMP) 是 GMP 级别的 Ribavirin (HY-B0434)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂,可抑制 HCV ,HIV ,RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-155874
CDK
Cancer
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂,在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
HY-123524
STAT
Cancer
STAT3-IN-4 (compound B9) 是一种 STAT3 抑制剂,对 STAT3 (I634S/Q635G) 和 WT 的 Kd 值分别为 22.75 和 4.59 μM。STAT3-IN-4 可抑制肿瘤细胞增殖。
HY-157978
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-114544A
OdDHL
Bacterial
Others
N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是一种细菌群体感应信号分子,由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生。群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-112697
Biochemical Assay Reagents
Others
异硫氰酸罗丹明B
Rhodamine B isothiocyanate (RBITC) 是一种荧光染料,常用于生物成像和标记应用。它具有异硫氰酸酯官能团,可与蛋白质和其他生物分子上的氨基共价连接,使其可用于细胞和组织的荧光标记。RBITC 在绿光激发下会发出明亮的橙红色荧光,这使得检测和跟踪复杂样品中的标记分子变得容易。由于其稳定性和敏感性,RBITC 已被广泛应用于各个研究领域,包括细胞生物学、免疫学和神经生物学。
HY-155300
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂,可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性,IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性,还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合,Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
HY-125864
HY-12649
Ras
Cancer
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
HY-12678
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-109068
INCB050465; IBI-376
PI3K
Cancer
Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-122218
Glutaminase
Neurological Disease
JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前体,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase ) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-109068A
INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride
PI3K
Cancer
Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-100028
HY-120159
SHP2
Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,IC50 为 71 nM,对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-147522
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
ADG-2e 是一种有效的抗菌剂 (antibacterial ),对 E. coli [KCTC 1682], P. aeruginosa [KCTC 1637], B.subtilis [KCTC 3068], 和 S. aureus [KCTC 1621] 的 MIC 分别为 16、4、2 和 2 μg/mL。ADG-2e 对乳腺癌细胞具有抗转移活性。
HY-150606
ERK
Cancer
ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5 ) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD ) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
HY-151207
Apoptosis
ADC Cytotoxin
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-W021377
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 2 (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-W021377A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 2 hydrochloride (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-W021377B
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 4 (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-123985
Others
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”(静态线粒体聚集体的形成)并恢复线粒体运动性。
HY-163119
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-163272
Glutathione Peroxidase
CDK
Cancer
GPX4/CDK-IN-1 是 GPX4 和 CDK 的双重抑制剂,GPX4、CDK4 和 CDK6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK-IN-1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
HY-158282
HY-158292
HY-158297
HY-158283
HY-158289
HY-161477
HY-158275
HY-158276
Antibiotic
Infection
利福平血蓝蛋白偶联物
Rifampin/KLH 是 Rifampin (HY-B0272) 与 KLH 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158267
HY-158270
Antibiotic
Infection
乙胺丁醇血蓝蛋白偶联物
Ethambutol-KLH 是 Ethambutol (HY-B0535) 与 KLH 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158288
Autophagy
Infection
吡嗪酰胺牛血清白蛋白偶联物
Pyrazinamide-BSA 是 Pyrazinamide (HY-B0271) 与 BSA 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-161489
Antibiotic
Infection
Enrofloxacin/BSA 是 Enrofloxacin (HY-B0502) 与 BSA 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK
GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-133551
RET
Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-146408
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖,IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-B0199S
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-109010
HY-138633
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-147814
Bacterial
Fungal
Infection
KFU-127 (Compound 6b) 是一种广谱局部抗菌 (antimicrobial ) 活性分子,能够一次性靶向细菌和真菌-细菌生物膜。KFU-127 对真核细胞有相当大的毒性。
HY-149898
Others
Cancer
Antitumor agent-109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent-109 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
HY-156527
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50 : <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50 : <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-103383
HY-B2176S2
HY-B2176S4
HY-116758
di-Me-PGA1
DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
Infection
Cancer
16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis )。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV-1 感染系统中的病毒复制。
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-136065
HY-156154
Pyroptosis
Cancer
Caspase-3 activator 1 (compound 4b) 是 Ru(III) 金属复合物,抑制胃肿瘤生长和转移。Caspase-3 activator 1 介导 caspase-3 裂解,进而使 Caspase-3 剪切 gasdermin E (GSDME) 产生 GSDME-N 末端,造成胃肿瘤细胞膜穿孔。Caspase-3 activator 1 能够诱导焦亡 (pyroptosis) 和焦亡诱导的免疫反应,可以与地西他滨 DCT (HY-A0004) 组装为 4b-DCT-Lip 脂质递送系统。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-14598
HY-B0228S
HY-W010042
L-(-)-Glucose
Others
Metabolic Disease
Cancer
L-葡萄糖
L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-Glucose (HY-B0389) 的立体对映体,不易进入大脑。L-Glucose 能促进食物的摄取。 L-Glucose 与荧光检测器结合产生荧光探针,可用于可视化和表征癌细胞。L-Glucose 还可用于增强小鼠记忆力的研究。
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-100353
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
Others
Metabolic Disease
Cancer
C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-142452
Raf
Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶 抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导,从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-101446
HY-148939
iGluR
Neurological Disease
MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 是一种 Gemcitabine (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (influenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 对 SARS-CoV-2 感染具有活性。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-N12105
HBV
Infection
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 是一种抗乙型肝炎病毒 (抗HBV ) 剂。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 抑制 Hep G2.2.15 细胞系上 HBV 表面抗原 (HBsAg) 和 HBV e 抗原 (HBeAg) 的分泌,IC50 值分别为 1.67 和 >2.15 mM。
HY-B2176S6
HY-B2176S5
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂,对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-163390
RIP kinase
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis ),EC50 为 7.04 nM。
HY-B0199R
RS 61443 (Standard); TM-MMF (Standard)
Drug Metabolite
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Bacterial
Cancer
吗替麦考酚酯 (标准品)
Mycophenolate Mofetil (Standard) 是 Mycophenolate Mofetil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用,涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-122818
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神兴奋剂滥用障碍的研究。
HY-15404
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-136575
Virus Protease
Infection
4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-136574
Virus Protease
Infection
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-115959
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/ml 之间。Anticancer agent 34 抑制 A549、PC3 细胞生长,IC50 分别为 8.4 µg/ml、7.8 µg/ml。
HY-115961
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 36 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/mL 之间。Anticancer agent 36 抑制 A549、PC3 细胞生长,IC50 分别为 19.7 µg/mL、11.9 µg/mL。
HY-147767
HY-B2176S1
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-P1604
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155008
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-147858
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-10805
HY-10805A
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-B0439S1
HY-136573
Virus Protease
Infection
5-Hydroxytoluene-2,4-disulphonic acid diammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-B0228S1
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC) 研究 。
HY-139248
Others
Cancer
Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50 s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-126249
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-135457
Phosphatase
Cancer
JMS-053 是一种有效,选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂,抑制 PTP4A1 ,PTP4A2 ,PTP4A3 ,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长,减弱体内卵巢肿瘤的生长。
HY-110354
HY-105395
Influenza Virus
Infection
BCX-1898 是一种环戊烷衍生物,是口服有效的,选择性的流感病毒神经氨酸酶 (influenza virus neuraminidase ) 抑制剂。BCX-1898 具有抗病毒活性,对 MDCK 细胞中的甲型流感病毒 (H1N1、H3N2、H5N1) 和乙型流感病毒复制的 EC50 值为 <0.01-21 μM。BCX-1898 显示出对小鼠流感模型的保护作用。
HY-N6801S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雪腐镰刀菌烯醇-13 C15
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-P1604A
HY-B0094S3
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-N9174
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-149632
EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50 :9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-A0003S2
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-111101
IRAK
Cancer
AZ1495,一种弱碱,是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性,其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用,Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-100671
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-128358
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-146789
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
HY-146491
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-147974
HSP
Influenza Virus
Infection
HSP90-IN-14 (compound 4) 是一种有效的 Hsp90 (热休克蛋白 90) 抑制剂,其 Kd 为 0.26 μM。HSP90-IN-14 在 MDCK 细胞中表现出抗流感病毒活性,对 A/H3N2、A/H1N1 和 B 型流感病毒的 EC50 值分别为 2.6、3.9 和 17 μM.
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-143285
Fluorescent Dye
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-N10802
ERK
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜,可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K/AKT 和 CREB ,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
HY-B0228S9
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元,而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性,并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-149978
HY-143327
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0174AS1
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-156292
Histone Methyltransferase
Cancer
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平,对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-B0988
HY-12765
E-3174; EXP-3174
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-131040
HY-N10295
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
Flavipin 是一种芳香烃受体 (Ahr) 激动剂,可诱导小鼠 CD4+ T细胞和 CD11b+ 巨噬细胞表达 Ahr 下游基因。Flavipin 抑制 Arid5a 在 Il23a 3'UTR 上的稳定功能,这是一种新发现的靶 mRNA。Flavipin 具有清除 DPPH 自由基的能力,IC50 值为7.2 μM,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50 值为 33.8 μM。
HY-B0688S2
HY-B1625
HY-153357
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤0.2 nM,DC90 ≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
HY-143328
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-149965
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKA 、TRKC 、TRKAG595R 、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156130
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合,KD 值为 138 nM,并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50 s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
HY-149764
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-B2176S3
HY-B0174AS2
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-103286
Bombesin Receptor
Cancer
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM;PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
HY-119293
HY-116214
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-124645
Flavivirus
Dengue virus
Btk
MNK
Infection
Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A,其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-151459
HY-B0166GL
HY-156152
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-12678S
HY-16637D
Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium
Endogenous Metabolite
Others
Neurological Disease
Cancer
Folic acid disodium (Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium) 是 Folic acid (HY-16637) 具有口服活性的钠盐形式,固有溶出速率 (IDR) 为 4.96·105 g/s。Folic acid disodium 是单碳转移反应中的辅助因子,对神经管缺陷,缺血和癌症具有保护作用。Folate acid disodium 过载会导致胚胎发生过程中的大脑发育受损,并促进癌前改变细胞的生长。Folate acid disodium 缺乏会引发巨幼细胞性贫血。
HY-B0523S
HY-N0998
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-116330
HY-17356G
Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-155244
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-W011428
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-N9521
Others
Cancer
3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranosiden 是一种 皂苷,是从 Polaskia chichipe Backbg 中分离得到的。3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranoside 表现出通过 B16 黑色素瘤细胞抑制黑色素生物合成的能力,在 100 μM 时抑制活性为84.2%。
HY-12765S1
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸-d4
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-116214S1
HY-150563
HY-155531
Biochemical Assay Reagents
Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN-2 (化合物 12) 是一种 PEX14-PEX5 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 在 T. b. brucei 和 HepG2 细胞中抑制 PEX14-PEX5 PPI 的 EC50 值分别为 5 和 17 µM。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 可用于锥虫感染相关疾病的研究。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-116214R
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil (Standard) 是 Cyprodinil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136848
HY-112371
CDK
Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率,IC50 为0.40 μM。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-116214S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 菌丝体细胞的生长(IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM)。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
HY-155763
VEGFR
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺,也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM), 对 hCAs 具有高结合活性,Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII),6.2 nM (hCA IX),19.8 nM (hCA II),35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-12678S1
HY-B0166S8
L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
L-抗坏血酸-13 C6
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-15724
GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN
CCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
维塞诺
Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50 s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15724A
GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium
CCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
维塞诺钠盐
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50 s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50 ,62.6 nM),PI3Kβ (IC50 ,284 nM),PI3Kγ (IC50 ,202.7 nM),PIK3C2A (IC50 ,>10000 nM),PIK3C2B (IC50 ,882.3 nM),VPS34 (IC50 ,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50 ,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-15898
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-L081
134 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 134 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L001P
23000 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 23000 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L014
809 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 809 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0974
Acid Red 52; Kiton Red 620
Dyes
磺酰罗丹明 B
Sulforhodamine B sodium salt 是一种荧光染料,可用于定量测定培养细胞的细胞蛋白量。
HY-W127703
HY-B0324A
Basic Violet 3; Gentian Violet; Methyl Violet 10B
Dyes
结晶紫
Crystal Violet,也称为龙胆紫、甲基紫 10B,是一种三苯甲烷类染料,碱性染料,可以和细胞核中的 DNA 结合,从而将细胞核染为深紫色。常用于革兰氏染色来进行细菌分类,或者用于细胞或组织学染色。
HY-D2254
HY-D1748
HY-163287
Dyes
QPy-TPA 是一种脂质探针,在光照射下可诱导 B16 和 HepG2 细胞中的非铁死亡和脂质动态调节。 QPy-TPA 的最大吸收波长为 400 nm,最大发射波长为 590 nm。
HY-D0554
Dyes
Sumitone fast red b 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D1198
Acid Red 91
Dyes
曙红B
Eosin B (Acid Red 91) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0095
Fluorescent Dyes/Probes
B261 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0139
Fluorescent Dyes/Probes
Octadecyl Rhodamine B (perchlorate) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0962
Dyes
Azure B eosinate 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D0585
Dyes
Procion red MX 8B 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-163286
Dyes
BODIQPy-TPA 是一种亲脂性探针,在光照射下通过脂质过氧化诱导 B16 和 HepG2 细胞铁死 (ferroptosis )。 BODIQPy-TPA 的最大吸收波长为 488 nm,最大发射波长超过 640 nm。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Fluorescent Dye
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine (GMP); HOE 296 (GMP)
Fluorescent Dye
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-B0166G
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0434G
Ribasphere (GMP); ICN-1229 (GMP)
Fluorescent Dye
Ribavirin (GMP) 是 GMP 级别的 Ribavirin (HY-B0434)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂,可抑制 HCV ,HIV ,RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-112697
Dyes
异硫氰酸罗丹明B
Rhodamine B isothiocyanate (RBITC) 是一种荧光染料,常用于生物成像和标记应用。它具有异硫氰酸酯官能团,可与蛋白质和其他生物分子上的氨基共价连接,使其可用于细胞和组织的荧光标记。RBITC 在绿光激发下会发出明亮的橙红色荧光,这使得检测和跟踪复杂样品中的标记分子变得容易。由于其稳定性和敏感性,RBITC 已被广泛应用于各个研究领域,包括细胞生物学、免疫学和神经生物学。
HY-143285
Fluorescent Dyes/Probes
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Fluorescent Dye
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-150229
Drug Delivery
306-N16B 是一种脂质,可实现 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的系统性协同递送。306-N16B 可将 mRNA 转运至肺内皮细胞。306-N16B 可用于基因组编辑疗法的研究。
HY-E70048
HY-153737
Drug Delivery
113-N16B 是一种可电离的阳离子脂质,可用于合成脂质纳米颗粒。113-N16B 可将 mRNA 递送到肺内皮细胞。
HY-P2780
HY-NP006
SPA
Native Proteins
Protein A (SPA) 是一种存在于细菌表面并可自由分泌到细胞外环境中的免疫球蛋白 (Ig) 结合蛋白。Protein A 通过结合抗体的 Fc 区和 B 细胞受体的 Fab 区,从而阻断调理吞噬作用并在体外导致 B 细胞死亡。Protein A 能够抑制体外调理吞噬作用。
HY-139306
Drug Delivery
BAMEA-O16B 是一种脂质纳米颗粒。BAMEA-O16B 结合了二硫键,可以有效地将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到细胞中,同时响应细胞内还原环境释放 RNA 进行基因组编辑。BAMEA-O16B 可用于基因编辑的研究。
HY-153234
Drug Delivery
CD19 car circRNA-LNP 是一种包含 CD19 car circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car circRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153233
Drug Delivery
CD19 car mRNA-LNP 是一种包含 CD19 car mRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car mRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-D1056
LPS
Biochemical Assay Reagents
脂多糖
Lipopolysaccharides (LPS) 脂多糖是从革兰氏阴性菌外膜的外叶中提取的内毒素,由一个抗原 O- 特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。Lipopolysaccharides 是一种激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP)。Lipopolysaccharides 激活免疫细胞的 TLR-4 。 本产品来源于大肠杆菌 O55:B5。Lipopolysaccharides 诱导细胞迁移体的分泌。
HY-158278
HY-158281
HY-137499
Drug Delivery
NT1-O12B 是一种内源性化学物质,也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid),是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中,可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运,而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-E70016
TdT
Biochemical Assay Reagents
Terminal deoxyribonucleotidyltransferase (TdT) 催化脱氧核糖核苷酸三磷酸缩合到 DNA 链的 3' 羟基末端,并在 V(D)J 重组期间将 N 区添加到基因片段连接处。Terminal deoxyribonucleotidyltransferase 在未成熟的、pre-B、pre-T 淋巴细胞和急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤细胞中表达。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine (GMP); HOE 296 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-B0166G
HY-E70075
GDH-TIM; GDH-TPI
Biochemical Assay Reagents
α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate (GDH-TIM) 是一种由甘油磷酸脱氢酶 (GDH) 和三磷酸异构酶 (TIM) 组成的酶混合物。α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate 可用于测定红细胞溶血物中的转酮醇酶 (TK) 活性,以评估维生素 B 缺乏症。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0434G
Ribasphere (GMP); ICN-1229 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Ribavirin (GMP) 是 GMP 级别的 Ribavirin (HY-B0434)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂,可抑制 HCV ,HIV ,RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-125864
Native Proteins
Fibrinogen (Bovine) 是一种选择性蛋白水解分子,可被凝血酶激活组装成纤维蛋白凝块。Fibrinogen 能调节内皮细胞中 NF-KB 的激活并上调炎症趋化因子 MCP-1 和 MCP-1 的表达。Fibrinogen 在血液凝固、血栓形成、动脉粥样硬化及静脉移植物病理发展中起着关键作用,可用于血液凝固以及血管疾病的研究。
HY-158277
HY-158280
Biochemical Assay Reagents
链霉素血蓝蛋白偶联物
Streptomycin/KLH 是 Streptomycin (HY-B1906) 与 KLH 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158282
Biochemical Assay Reagents
吡嗪酰胺血蓝蛋白偶联物
Pyrazinamide-KLH 是 Pyrazinamide (HY-B0271) 与 KLH 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158286
Biochemical Assay Reagents
链霉素偶联鸡卵白蛋白
Streptomycin/OVA 是 Streptomycin (HY-B1906) 与 OVA 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158292
HY-158297
Biochemical Assay Reagents
组胺鸡卵白蛋白偶联物
Histamine/OVA 是 Histamine (HY-B1204) 与 OVA 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158283
HY-158289
Biochemical Assay Reagents
异烟肼血蓝蛋白偶联物
Isoniazid-KLH 是 Isoniazid (HY-B0329) 与 KLH 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-161477
Biochemical Assay Reagents
Histamine/BSA 是 Histamine (HY-B1204) 与 BSA 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-158275
HY-158276
HY-158267
HY-158270
HY-158288
HY-161489
Biochemical Assay Reagents
Enrofloxacin/BSA 是 Enrofloxacin (HY-B0502) 与 BSA 的蛋白/肽与小分子药物偶联物 (PDC)。PCDs 是有前景的靶向治疗剂,比抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞通透性和药物选择性更好。PDCs 已经广泛用于癌症、COVID-19 和代谢疾病的研究。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-125153
Peptides
Others
Bursin 是可从鸡的法氏囊中分离出来的一种多肽。Bursin 诱导哺乳动物和鸟类 B 前体细胞表型分化。Bursin 还能增加人 B 细胞系 Daudi 细胞中的单磷酸环鸟苷。
HY-P3638
Peptides
Inflammation/Immunology
Binetrakin (Interleukin 4 (human)) 是一种 T 淋巴细胞衍生的多效性细胞因子,可影响多种细胞类型,包括 B 细胞和 T 细胞。Binetrakin 诱导幼稚辅助 T 细胞(Th0 细胞)分化为 Th2 细胞。Binetrakin 可用于许多生物的研究。
HY-P10109A
hG6PI (325-339) (hydrochloride)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P10109
hG6PI (325-339)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P4046
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-P1700
Peptides
Cancer
BCMA72-80 是一种 HLA-A2 特异性的 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 肽,与 HLA-A2 有很高的亲和性,用于研究多发性骨髓瘤和表达 B 细胞成熟抗原的肿瘤。
HY-P2780
Peptides
Others
Cathepsin B 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死亡和自噬性细胞死亡)。
HY-P5602
Bacterial
Infection
Mastoparan B 是一种来源于 hornet Vespa的抗菌肽。Mastoparan B 能导致红细胞的形状从正常的盘状变为锯齿状。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P1089
PCC 88-104
Peptides
Inflammation/Immunology
Cytochrome c-pigeon (88-104) (PCC 88-104) 对 B10.A 小鼠鸽细胞色素c-启动的T细胞具有完全的刺激活性。对 Cytochrome c pigeon 反应的 I-Ek 限制性T细胞对 88-104 中具有特异性。
HY-P4628
HY-P4802
HY-P4042
hepatitis B peptide 4980
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment (hepatitis B peptide 4980) 是一种合成的肽类似物,特异性地结合到 Hep G2 细胞。 基于病毒中和的粘附阻断途径的概念,Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment 有望引发保护性抗体,是一种很有前途的免疫原。
HY-P0085
HY-P3148
HY-P0286
HY-P2459
Peptides
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55), human 也具有免疫原性,但不具有脑原性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-P3644
Peptides
Cancer
EEKLIVVAF 是一种多肽,可以被抗黑素瘤细胞 CTL clone LB33- CTL-159/5 在 HLA-B44 上识别。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-P5421
Peptides
Others
Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的,它可以在胞外选择性地抑制PMCA,并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合,因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
HY-101297
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B ) 抑制剂。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-P5488
Peptides
Others
BDC2.5 Mimotope 1040-63 是一种有生物活性的肽。(TCR转基因模型(BDC2.5)模拟表位用于1型糖尿病(T1D)研究。 T1D 是一种自身免疫性疾病,其中 T 细胞介导对胰岛 b 细胞的损伤。 T1D 是由产生胰岛素的细胞的自身反应性 T 细胞破坏引起的。 BDC2.5模拟表位用于支持抗原肽向胰岛自身抗原特异性T细胞的抗原呈递的研究。)
HY-P5580
Bacterial
Infection
Cancer
Dermaseptin-B3 抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长 (对 S. aureus , P. aeruginosa , P. aeruginosa , E. (ATCC 25922) , E. (54127) 的 MIC 分别为 1.3、2.3、5.0、2.6、2.3 μM 。Dermaseptin-B3 还抑制肿瘤细胞增殖。
HY-P1857
Influenza Virus
Infection
CEF7, Influenza Virus NP (380-388) 是一种 HLA-B* 08 限制性流感病毒核蛋白表位。Influenza virus NP 在病毒和宿主细胞过程中起着关键的衔接分子的作用。
HY-P4324
HY-P1137
Peptides
Others
10Panx 是一种有生物活性的肽。(这是一种 Pannexin-1 (Panx1) 模拟阻断肽。 Pannexin-1 是最近发现的一种膜蛋白,当在两个相邻的卵母细胞或哺乳动物上皮细胞系中过度表达时,它可以形成间隙连接样连接,允许染料在细胞间通过。阻断内源表达 ATP 门控 P2X7 受体 (P2X7R) 的巨噬细胞中的 pannexin-1 会阻断最初的染料摄取,但不会阻断离子电流,并且还会阻断响应 P2X7R 激活的白细胞介素 1b (IL-1b) 的加工和释放。)
HY-P1585
Hgp100 (25-33)
Peptides
Inflammation/Immunology
Gp100 (25-33), human (Hgp100 (25-33)) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 个氨基酸片段。Gp100 (25-33), human 是一种受 H-2Db 限制并被 T 细胞识别的 9 个氨基酸 (AA) 表位。
HY-P1698
AB-103
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P3742
Peptides
Cancer
Tyrosinase (192-200), human mouse 是一种九肽。Tyrosinase (192-200), human mouse 可以被 HLA-B44 分子上的细胞溶解 T 细胞 (CTL) 识别。Tyrosinase (192-200), human mouse 可用于黑色素瘤相关癌症的研究。
HY-P5683
Bacterial
Infection
Maximin 45 是一种抗菌肽。Maximin 45 对 S. aureus , E. coli , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 4.7, 9.4, 75 μg/mL)。Maximin 45 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-P3726
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2b β3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) (TFA)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) TFA) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 个氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种受 H-2Db 限制并被 T 细胞识别的 9 个氨基酸 (AA) 表位。
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-P5686
Bacterial
Infection
Maximin 78 是一种抗菌肽。Maximin 78 对 C. albicans , S. aureus , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 37.5, 4.7, 37.5 μg/mL)。Maximin 78 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-P1854
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
HY-P5472
Peptides
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P0323
Arenavirus
Infection
GP(33-41) 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列,能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子,SC50 值为 344 nM。
HY-P5295
Peptides
Others
Cy3-Ova (323-339) 是 Cy3 标记的 OVA Peptide (323-339) (HY-P0286)。Cy3 是一种荧光染料,属于 Cyanine 家族,是 Cy5 的荧光光产物。Cyanine 常用于荧光显微镜、细胞成像和分子生物学实验中。而 OVA Peptide (323-339) 代表卵清蛋白 (OVA) 的 T 和 B 细胞表位。OVA Peptide (323-339) 激活 OVA 致敏和攻击的小鼠脾细胞的免疫原性效力有限。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-P5332
UB311 immunogen II
Peptides
Others
Aβ1-14-εK-HBsAg3 Th (UB311 immunogen II) 是一种有生物活性的肽。(UB-311 的 Aβ1–14 靶向肽之一(B 细胞表位))
HY-P5457
Peptides
Others
BMP-2 Epitope (73-92) 是一种有生物活性的肽。(这是骨形态发生蛋白 (BMP) 指关节表位的氨基酸 73 至 92 片段。它是转化生长因子β (TGF-b) 的成员。该肽片段能够提高小鼠多能间充质细胞中的碱性磷酸盐活性。)
HY-P5684
Bacterial
Infection
Maximin H39 是一种抗菌肽。Maximin H39 对 C. albicans , S. aureus , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 9.4, 9.4, 18.8 μg/mL)。Maximin H39 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-P5333
UB311 immunogen I
Peptides
Others
Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th (UB311 immunogen I) 是一种有生物活性的肽。(UB-311 的 Aβ1–14 靶向肽之一(B 细胞表位))
HY-P5688
Bacterial
Infection
Maximin 68 是一种抗菌肽。Maximin 68 对 C. albicans , S. aureus , E. coli , B. subtilis 具有抗菌活性 (MIC: 18.8, 9.4, 37.5, 9.4 μg/mL)。Maximin 68 对人、兔红细胞具有溶血活性。
HY-P5448
Peptides
Others
MOG (92–106), mouse, rat 是一种有生物活性的肽。(这是来自小鼠/大鼠的髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 的氨基酸 92 至 106 片段。患有 MOG (92–106) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠会针对次级髓磷脂抗原产生广泛的 B 细胞反应性。尽管这种 MOG 肽仅诱导微弱的 T 细胞反应,但 MOG 诱导的自身免疫非常严重。该肽对 SJL 小鼠、DA 大鼠和恒河猴具有致脑炎作用。)
HY-P0323A
Arenavirus
Infection
GP(33-41) TFA 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列。GP(33-41) TFA 能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子,SC50 值为 344 nM。
HY-P3602
Peptides
Cancer
C3 Peptide P16 是一种由人类 C3d 合成的含有 16 个氨基酸的肽,C3d 是在胰蛋白酶裂解的 C3 中产生的一个片段。C3 Peptide P16 可以增强存在于人类 B 淋巴瘤细胞中 pp105 和 pp100 的体外磷酸化。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物,由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成,旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障,并穿透恶性细胞。
HY-P1604
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-P1604A
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Peptides
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-K3013
Bi-27 添加剂作为最常用的神经元细胞培养添加剂,可用于支持胚胎、产后和成体的海马神经元以及其他中枢神经系统 (CNS) 神经元的低密度或高密度生长和短期或长期的存活。
HY-K6103
MCE 人小细胞肺癌类器官培养试剂盒包含小细胞肺癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x) 和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人小细胞肺癌类器官。
HY-K6111
MCE 人头颈鳞癌类器官培养试剂盒包含头颈鳞癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50x)和培养添加物 C (250x)。该产品可有效构建人头颈鳞癌类器官。
HY-K1008
MCE庆大霉素-两性霉素 B (500×),无菌 (Gentamicin-Amphotericin B (500×), Sterile) 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的双抗溶液。
HY-K1051
MCE Hygromycin B, Sterile 是一种氨基糖苷类抗生素,主要通过干扰 70S 核糖体易位和诱导对 mRNA 模板的错读而抑制细胞蛋白质的正常合成,从而导致细菌、真菌和哺乳动物细胞死亡。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99024
RO7082859
CD20
Cancer
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,B 细胞上的CD20 为二价,T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后,可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-P99446
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-P99338
CTL019
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
Tisagenlecleucel (CTL019) 是一种自体抗 CD19 嵌合抗原受体 (CAR) T 细胞疗法。Tisagenlecleucel 靶向并消除表达 CD19 的 B 细胞。Tisagenlecleucel 可用于难治性侵袭性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P9961
CD20
Cancer
Ofatumumab 是一种全人类抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性。
HY-P99313
Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody
Apoptosis
Inflammation/Immunology
奎利珠单抗
Quilizumab (Anti-Human NGcGM3 Recombinant Antibody) 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体。Quilizumab 靶向膜表达的 IgE 的 M1-prime 片段,导致 IgE 转换和记忆 B 细胞耗尽。Quilizumab 具有哮喘研究的潜力。
HY-P99033
BTCT-4465A
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-P99042
ADC Antibody
Cancer
Polatuzumab 是一种带有化疗活性分子的单克隆抗体。Polatuzumab 靶向 CD79b ,CD79b 存在于 B 细胞表面。Polatuzumab 粘附在 CD79b 蛋白上并将化疗活性分子输送到细胞中。然后活性分子杀死细胞。Polatuzumab 可用于合成 Polatuzumab Vedotin。Polatuzumab Vedotin 是CD79b的抗体活性分子偶联物 (ADC)。
HY-P99821
HY-P99408
HY-P99568
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
HY-P9952
HY-P990046
Incagn-02385
LAG-3
Inflammation/Immunology
Tuparstobart (Incagn-02385) 是靶向 LAG-3 的 IgG1κ 抗体。LAG-3 是一种免疫检查点受体蛋白,主要表达在活化的 T 细胞、NK 细胞、B 细胞和浆细胞树突细胞。
HY-132253
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-P99798
AMG 420; BI-836909
CD3
Cancer
Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE),靶向 BCMA 和 CD3ɛ 。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
HY-P990059
Inhibitory Antibodies
Cancer
Puxitatug 是一种免疫球蛋白 G1-κ,抗 [Homo sapiens VTCN1 (包含 T 细胞激活抑制剂 1、B7 家族成员 H4、B7H4、B7-H4 的 Vset 结构域)] Homo sapiens 单克隆抗体。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-P99038
HY-P99113
HY-P9981
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Cancer
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化 CD20 单克隆抗体。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF ) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-P99656
MCDS0593A
ADC Antibody
Cancer
Iladatuzumab (MCDS0593A) 是一种人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体。Iladatuzumab 可用于合成 ADC 活性分子 Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A; HY-P99657),Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潜力。
HY-P99349
Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19 ) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡 ,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99851
HY-P99255
CAT 8015; HA 22
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CD22
Cancer
Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗 CD22 免疫毒素,含有抗 CD22 Fv 和 Pseudomonas exotoxin 。CD22 是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。
HY-P99501
HS006
CD20
Cancer
Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体,可用于癌症,包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P99670
HY-P99743
HY-P99621
NPC-21; EV2038
CMV
Infection
Fiztasovimab (NPC-21; EV2038) 是一种全人 IgG1λ 单克隆抗体,具有抗人巨细胞病毒 (hCMV ) 活性。Fiztasovimab 通过结合 hCMV 包膜上糖蛋白 B 的抗原结构域 1 发挥中和活性。Fiztasovimab 还抑制 hCMV 的细胞间传播。
HY-P9963
Anatumomab
CD19
Cancer
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,可特异性靶向 B 细胞上的 CD19 抗原。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-P99666
IFNAR
Infection
Albinterferon alfa-2b 是 I 型干扰素,可激活新基因,对靶细胞产生有效抗病毒和抗增殖活性。Albinterferon alfa-2b 的信号传导需要 Stat1 和 Stat2 的受体依赖性激活,形成异源二聚化 STAT。STAT 复合物与 DNA 结合蛋白 IRF-9 (p48) 结合并形成 ISGF-3 (IFN 刺激基因因子 3)。随后由 ISGF-3 进一步激活驱动基因,实现抗病毒功能。
HY-P3239
HY-P99055
HY-P99731
hLL1; MEDI-115
CD74
Cancer
Milatuzumab (hLL1; MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体。CD74 是一种完整的膜蛋白,与促进 B 细胞生长和存活有关。Milatuzumab 导致自由基氧的产生和线粒体膜电位的丧失。 Milatuzumaba 还降低 CD20/CD74 聚集体和细胞粘附,从而导致细胞死亡。
HY-P9960
Ocrevus
CD20
Inflammation/Immunology
奥美珠单抗
奥美珠单抗是一种抗 CD20 的抗体,可耗尽循环中的未成熟和成熟 B 细胞,但保留 CD20 阴性浆细胞。奥美珠单抗的效应机制是补体依赖细胞毒性和抗体依赖细胞毒性。奥美珠单抗是首个用于继发性进行性多发性硬化症 (primary progressive multiple sclerosis, PPMS) 的单克隆抗体。
HY-P99181
HY-P990034
HY-P99563
HY-P99453
ADC Antibody
Cancer
阿妥昔珠单抗
Azintuxizumab 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 SLAMF7/CRACC/CD319 的 IgG1 特异性单克隆抗体。Azintuxizumab 具有用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 研究的潜力。
HY-P99400
ALXN 6000
Inhibitory Antibodies
Cancer
沙马组单抗
Samalizumab (ALXN 6000) 是一种人源化单克隆抗体,可特异性结合 CD200 并阻断其与 CD200 受体 (CD200R) 的连接。 Samalizumab 可用于多发性骨髓瘤和 B 细胞慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99814
AMG-701
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Cancer
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 抗原的免疫球蛋白 G1 (IgG1 ) 单抗。Galiximab 的可变区域是灵长类猴,恒定区域是人类。Galiximab 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99711
RB4v1.2
CD19
Cancer
Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性,在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。
HY-P99220
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-P99287
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
Bavituximab (Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody) 是一种磷脂酰丝氨酸 (PS) 靶向的单克隆抗体,能够作用肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。Bavituximab 联合Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393),对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P990061
JTX 8064
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体,可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力,增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N8304
HY-N6955
HY-N3117
HY-N2961
HY-N6939
HY-N11050
HY-N12140
HY-123898
HY-N6780
HY-N1435
HY-N0753
HY-N10190
HY-N8498
HY-N0366R
HY-N0682
HY-N2741
HY-N3001
HY-N1141
HY-N0732
HY-N9351
HY-N10307
HY-N10965
HY-N5021
HY-N4171
HY-N12603
HY-N1514
HY-N3831
HY-126535
HY-N0784
HY-N8900
HY-N12208
HY-N2099
HY-126741
HY-N12437
HY-N7880
HY-N0366
HY-N10649
HY-N12042
HY-N8936
HY-N12250
HY-B0143A
HY-B0511A
HY-125664
HY-N10648
HY-N8371
HY-P3148
HY-B0221
HY-N3643
HY-120241
HY-N10778
HY-N8933
HY-N7223
HY-125833
HY-N0704
HY-D1056
HY-N9561
HY-N2438
HY-N4235
HY-N7572
HY-N12737
HY-W573700
HY-N3938
HY-N7587
HY-N1535
HY-N3489
HY-N2629
HY-N6578
HY-137499
HY-13753
HY-N7119
HY-N10274
HY-W242821
HY-N12601
HY-N0373
HY-N0623
HY-114367
HY-N7501
HY-138098
HY-N9790
Structural Classification
Source classification
Vitis vinifera cv. Zalema
Phenols
Polyphenols
Plants
Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-N3179
HY-N0527
HY-N2113
HY-127170
HY-N7944
HY-N12225
HY-N0976
HY-W272217
HY-N1724
HY-B0430B
HY-N12429
HY-B0511
HY-134046
HY-N3200
HY-113134
HY-13502
HY-13502A
HY-13502B
HY-N1261
HY-121412
HY-N0256
HY-N3773
HY-N6773
HY-N2236
HY-P5683
HY-N10113
HY-P5686
HY-B0199
HY-N0289
HY-19839
HY-N0058
HY-N3239
HY-P5684
HY-N0854
HY-N10259
HY-N8502
HY-N2106
HY-N1833
HY-B0228
HY-N6801
HY-N10760
HY-113612
HY-N1434
HY-N12105
HY-B0199R
HY-N6954
HY-N9174
Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Source classification
Plants
Moraceae
Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-108052
HY-N10802
HY-N10295
HY-119833
HY-116330
HY-116330A
HY-N9521
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16637S3
Folic acid-13 C5 是一种 13 C 标记的 Folic acid。Folic acid(Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。
HY-16637S
Folic acid-d2 ((Vitamin B9-d2 )) 是 Folic acid 的氘代物。Folic acid (Vitamin M; Vitamin B9) 是维生素 B9。
HY-B0221S
Amphotericin B-13 C6 是 13 C 标记的Amphotericin B (HY-B0221)。Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal ) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
HY-B2054S
Tebufenozide-d9 是 Tebufenozide 的氘代物。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16637S1
Folic acid-d4 是 Folic acid 的氘代物。Folic acid(Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。
HY-B0172AS
Isoallolithocholic acid-d2 是 Isoallolithocholic acid (HY-B0172A) 氘代物。Isoallolithocholic acid 是一种 T 细胞调节剂,增强调节性 T 细胞 (Tregs) 的分化。
HY-16637S2
(Rac)-Folic acid-13 C5 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Folic acid。Folic acid(Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。
HY-N0682S
Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B0143S4
Niacin-15 N,13 C3 是一种具有口服活性的水溶性B3维生素 (B3 vitamin ),是人类必需的营养物质。Niacin (Vitamin B3) 在能量代谢、细胞信号级联调节基因表达和细胞凋亡 (apoptosis ) 中起关键作用,也可用于心血管疾病的研究。
HY-B0535AS
Ethambutol-d4 dihydrochloride 是氘代标记的 Ethambutol dihydrochloride (HY-B0535A)。Ethambutol dihydrochloride 是抗分枝杆菌化合物,能通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性阻止细胞壁的形成。
HY-N0682S3
Pyridoxine-13 C4 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Pyridoxine hydrochloride。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-N0682S2
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-51424S
PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-136307S
Tizoxanide-d4 glucuronide 是氘标记的 Tizoxanide glucuronide。Tizoxanide glucuronide 是硝唑奈德 (HY-B0217) 的代谢物 (metabolite ),具有细胞穿透性,可抑制寄生虫 (parasite ) C. parvum 的无性和有性发育阶段。
HY-N0682S1
Pyridoxine-d2 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-113134S
25-Hydroxycholesterol-d6 (25-OHC-d6 ) 是 25-Hydroxycholesterol 的氘代物。25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物,由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA,EC50 约为 65 nM。
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-B0150S
Nicotinamide-d4 是 Nicotinamide 的氘代物。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-B1328S
Pyridoxine-d5 (Pyridoxol-d5 ) 是一种氘代标记的 Pyridoxine (HY-B1328)。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B0228S13
Adenosine-13 C10 (Adenine riboside-13 C10 ; D-Adenosine-13 C10 ) 是 13 C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0228S12
Adenosine-d13 (Adenine riboside-d13 ; D-Adenosine-d13 ) 是氘代标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-B0150S2
Nicotinamide-13 C6 是一种 13 C 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-B0311S1
Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-N7501S
Isoformononetin-d3 是 Isoformononetin (HY-N7501) 的氘代物。Isoformononetin 是一种类似于大豆苷元 (HY-N0019) 的物质,具有免疫保护作用。Isoformononetin 在雌激素缺乏骨丢失条件下抑制 Th17 细胞和 b 淋巴细胞分化促进成骨。
HY-B0109AS
Dorzolamide-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Dorzolamide hydrochloride (HY-B0109A)。Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-B0228S11
Adenosine-15 N5 (Adenine riboside-15 N5 ; D-Adenosine-15 N5 ) 是 15 N 标记的 Adenosine (A16)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-12057S
Vemurafenib-d5 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12057S1
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0150S1
Nicotinamide-15 N,13 C3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-B0199S
Mycophenolate Mofetil-d4 是 Mycophenolate Mofetil 的氘代物。Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用,涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。
HY-B2176S2
ATP-13 C (Adenosine 5'-triphosphate-13 C) dilithium 是 13 C 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B2176S4
ATP-d14 (Adenosine 5'-triphosphate-d14 ) dilithium 是氘代标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B0228S
Adenosine-d 是 Adenosine 的氘代物。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B2176S6
ATP-13 C10 (Adenosine 5'-triphosphate-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B2176S5
ATP-15 N5 (Adenosine 5'-triphosphate-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B2176S1
ATP-13 C10 ,15 N5 (disodium) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 ATP (HY-B2176). ATP 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-B0228S1
Adenosine-13 C5 是 13 C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-N6801S
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-B0228S9
Adenosine-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
HY-B0174AS1
Olsalazine-d3 是氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。
HY-B0688S2
Dapsone-13 C12 是 13 C12 标记的 Dapsone (HY-B0688)。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis )。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
HY-B2176S3
ATP-15 N5 ,d14 (Adenosine 5'-triphosphate-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 ATP (HY-B2176)。ATP (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
HY-B0174AS2
Olsalazine-d3 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-12765S1
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-116214S1
Cyprodinil-13 C6 是 13 C6 标记的 Cyprodinil。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR)
HY-116214S
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 菌丝体细胞的生长(IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM)。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-B0166S8
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80920
TREM2; TREM-2; Trem2a; Trem2b; Trem2c; triggering receptor expressed on myeloid cells 2
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
TREM2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 25 kDa, targeting to TREM2. It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80764
NFKB1; Nuclear factor NF-kappa-B p105 subunit; DNA-binding factor KBF1; EBP-1; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B-cells 1
WB
Human, Mouse, Rat
NF-KB p105 Antibody (YA700) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 105 kDa, targeting to NF-KB p105 (5E3). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81049
NFKB1; NF-KB; Nuclear factor NF-kappa-B p105 subunit; DNA-binding factor KBF1; EBP-1; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B-cells 1; DNA-binding factor KBF1; EBP-1; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B-cells 1; Nuclear factor NF-kappa-B p50 subunit; NFkB p105 / p50; NFkB p105/p50; nuclear factor kappa B subunit 1; NF-kB; CVID12; NF-kB1; NFKB-p50; NFkappaB; NF-kappaB; NFKB-p105; NF-kappa-B1; NF-kappabeta
WB, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF, ELISA
Human, Mouse (predicted: Rat, Pig, Cow)
Phospho-NFKB1 p105/p50 (Ser337) Antibody is an unconjugated, approximately 50&120 kDa, rabbit-derived, anti-NFKB1 p105/p50 (Ser337) polyclonal antibody. Phospho-NFKB1 p105/p50 (Ser337) Antibody can be used for: WB, IHC-P, ICC/IF expriments in human, mouse, rat background without labeling.
HY-P80763
NFKB2; LYT10; Nuclear factor NF-kappa-B p100 subunit; DNA-binding factor KBF2; H2TF1; Lymphocyte translocation chromosome 10 protein; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B-cells 2; Oncogene Lyt-10; Lyt10
WB, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
NF-KB p100 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 97 kDa, targeting to NF-KB p100. It can be used for WB,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81239
NF-kB p65 (phospho S276); p-NF-kB p65 (phospho S276); RELA(phospho S276); NF kB P65; NF-kB p65; NF kB P65; NF-κBp65; p65 NF kappaB; p65 NFkB; RELA; Transcription Factor p65; v rel avian reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B cells 3 (p65)); V Rel Avian Reticuloendotheliosis Viral Oncogene Homolog A; v rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (avian); v-rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A; p65NFKB; Avian reticuloendotheliosis viral (v rel) oncogene homolog A; MGC131774; NFKB 3; NFKB3; Nuclear Factor NF Kappa B p65 Subunit; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B cells 3; Nuclear Factor Of Kappa Light Polypeptide Gene Enhancer In B cells . NFκB-p65; NFκB p65; NF κB-p65; NFκBp65
ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF;
Human, Mouse, Rat, (predicted: Dog, Pig, Cow, Horse, )
HY-P81238
NF-kB p65 (phospho S536); p-NF-κB p65(Phospho-Ser536); RELA(phospho S536); NF kB P65; NF-kB p65; NFKBp65; NF-κBp65; p65 NF kappaB; p65 NFkB; NFKBp65; RELA; Transcription Factor p65; v rel avian reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B cells 3 (p65)); V Rel Avian Reticuloendotheliosis Viral Oncogene Homolog A; v rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A (avian); v-rel reticuloendotheliosis viral oncogene homolog A; p65NFKB; Avian reticuloendotheliosis viral (v rel) oncogene homolog A; MGC131774; NFKB 3; NFKB3; Nuclear Factor NF Kappa B p65 Subunit; Nuclear factor of kappa light polypeptide gene enhancer in B cells 3; Nuclear Factor Of Kappa Light Polypeptide Gene Enhancer In B cells ; TF65_HUMAN. NFκB-p65; NFκB p65; NF κB-p65; NFκBp65
WB; IHC; Flow-Cyt;
Human, Mouse, Rat, (predicted: Chicken, Dog, Cow, Horse, )
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161080
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 是一种抗癌核苷。4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 可用于急性淋巴细胞白血病和弥漫性大b细胞淋巴瘤的研究。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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